[发明专利]一种并吡唑环的1,2-二氢异喹啉类化合物的制备方法无效
申请号: | 201210079549.5 | 申请日: | 2012-03-23 |
公开(公告)号: | CN102617570A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 叶盛青;吴劼 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;盛志范 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡唑 二氢异 喹啉 化合物 制备 方法 | ||
1.一种多氟芳烃取代的并吡唑环的1,2-二氢异喹啉类化合物的制备方法,其特征在于具体步骤如下:
(1)将3-4当量的多氟芳烃加入1当量的邻位具有吡咯或吲哚取代的各种苯乙烯偕二溴化合物、2.5-3.5当量的Cs2CO3、Pd(OAc)2和Ru-Phos的甲苯溶液中,于90-100℃温度下搅拌12-24小时,TLC监测结束;其中,Pd(OAc)2用量为整个反应体系的4—6 %, Ru-Phos用量为整个反应体系的8—12 % ;
(2)用水洗涤反应液,用乙酸乙酯萃取,干燥,浓缩,并柱层析分离,得到相应的多氟芳烃取代的并吡唑环的1,2-二氢异喹啉类化合物。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述多氟芳烃为:五氟苯、2,3,5,6-四氟甲苯、2,3,5,6-四氟苯甲醚、2,3,5,6-四氟-4-三氟甲基苯、2,3,5,6-四氟吡啶、2,4,5-三氟硝基苯或2,4,5-三氟苯甲腈。
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