[发明专利]1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的制备方法及相关中间体有效
申请号: | 201210079693.9 | 申请日: | 2012-03-23 |
公开(公告)号: | CN103319373B | 公开(公告)日: | 2017-09-19 |
发明(设计)人: | 徐建康;叶美其;胡剀;朱家龙;吴昊;徐巧巧;蔡亚祥 | 申请(专利权)人: | 浙江九洲药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C271/16 | 分类号: | C07C271/16;C07C271/48;C07C269/04;C07C269/06;C07C217/74;C07C213/08 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 苄氧基 苯基 乙基 环己烷 制备 方法 相关 中间体 | ||
1.一种1-[2-氨基-1-(4-苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的制备方法,其特征在于,由式A所示化合物与二碳酸二叔丁酯,氯甲酸苯酯或氯甲酸甲酯反应制备得到式B1化合物,在碱性条件和有机溶剂存在下,式B1化合物与溴苄反应制备得到式B2所示化合物,式B2所示化合物进一步与酸反应生成1-[2-氨基-1-(4-苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的酸加成盐,然后加碱反应制得,
其中,R′为苯氧羰基,甲氧羰基或叔丁氧羰基;所述碱性条件的试剂选自碳酸钠,碳酸钾或氢氧化钠;所述有机溶剂为DMF,二氯甲烷,乙酸乙酯,乙腈或丙酮。
2.一种1-[2-氨基-1-(4-苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的酸加成盐的制备方法,其特征在于,由式A所示化合物与二碳酸二叔丁酯,氯甲酸苯酯或氯甲酸甲酯反应制备得到式B1化合物,在碱性条件和有机溶剂存在下,式B1化合物与溴苄反应制备得到式B2所示化合物,式B2所示化合物进一步与酸反应生成1-[2-氨基-1-(4-苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的酸加成盐,
其中,R′为苯氧羰基,甲氧羰基或叔丁氧羰基;所述碱性条件的试剂选自碳酸钠,碳酸钾或氢氧化钠;所述有机溶剂为DMF,二氯甲烷,乙酸乙酯,乙腈或丙酮。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述酸为盐酸、硫酸或三氟乙酸。
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