[发明专利]一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法

权利要求书

1.一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法，步骤是：

1)室温下将单[6-(2-胺乙基氨基)-6-脱氧]-β-环糊精加入到二甲基甲酰胺(DMF)中，搅拌至溶解，再加入所述β-环糊精摩尔数1.2～1.5倍量的1-硝基蒽醌，升温至90-140℃反应2-8小时，然后把反应物浸没于丙酮中，抽滤，收集沉淀，即得环糊精蒽醌衍生物粗品单[6-脱氧-N-乙基氨基-(N’-1-蒽醌)]-β-环糊精；

2)将上述环糊精蒽醌衍生物粗品溶于水，使用凝胶色谱柱分离纯化，得到纯品单[6-脱氧-N-乙基氨基-(N’-1-蒽醌)]-β-环糊精；

3)将步骤2)的产物按0.1-0.5g∶100mL的比例溶解到三蒸水中，然后超声10-60分钟，得到环糊精蒽醌衍生物囊泡溶液；

4)将紫杉醇按1-5mg∶0.5mL的比例溶于甲醇或乙醇中，搅拌至溶解，然后将紫杉醇甲醇或乙醇溶液在搅拌下滴入步骤3)制得的环糊精蒽醌衍生物囊泡溶液中，25℃下超声平衡10-60分钟，得到负载紫杉醇的囊泡溶液。

2.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：所述负载紫杉醇的囊泡溶液体系中环糊精蒽醌衍生物与紫杉醇包合摩尔比为2∶1。

3.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：所述负载紫杉醇的囊泡溶液体系中囊泡直径平均为340±20nm。

4.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：步骤1)所述反应温度是110℃，反应时间是5小时。

5.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：步骤2)所述凝胶色谱柱洗脱剂为异丙醇、蒸馏水与30％氨水，其体积比为8～10∶5～2∶1。

6.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：步骤3)所述纯品单[6-脱氧-N-乙基氨基-(N’-1-蒽醌)]-β-环糊精按0.2g∶100mL的比例溶解到三次水中，然后超声30分钟。

7.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：步骤4)所述紫杉醇按2mg∶0.5mL的比例溶于甲醇或乙醇中。

8.根据权利要求1所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于：步骤4)所述超声平衡时间为20分钟。