[发明专利]一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂，其特征是：该磷酸二酯酶4抑制剂是以DTPM为代表的化合物或前药或溶剂化物；所述的DTPM名称为：1-(4-二氟甲氧基-3-(四氢呋喃-3-氧基)苯基)-3-甲基丁-1-酮，化学式为：

。

2.一种制备如权利要求1所述的磷酸二酯酶4抑制剂的方法，其特征是：包括以下步骤：

步骤一，将4-二氟甲氧基-3-((四氢呋喃-3-)氧基)苯甲醛加入无水四氢呋喃中，于-78℃条件下滴加异丁基溴化镁，升至室温，反应过夜，反应结束后，将反应液倾倒入水中，用乙酸乙酯萃取该水中有机物，分离所得的有机层通过无水硫酸镁干燥后，过滤除去无水硫酸镁固体，然后减压除去溶剂得粗品，柱层析分离提纯得1-[4-二氟甲氧基-3-((四氢呋喃-3-)氧基)苯基]-3-甲基丁-1-醇；

步骤二，将上一步制得的1-[4-二氟甲氧基-3-((四氢呋喃-3-)氧基)苯基]-3-甲基丁-1-醇加入二氯甲烷中，分批加入PCC后，室温反应2小时，减压除去溶剂，柱层析分离得DTPM。

3.根据权利要求2所述的制备磷酸二酯酶4抑制剂的方法，其特征是：所述的每1mmol的4-二氟甲氧基-3-((四氢呋喃-3-)氧基)苯甲醛对应5ml无水四氢呋喃。