[发明专利]一种盐酸伊托必利分散片组合物

说明书

技术领域：本发明涉及一种治疗胃病的盐酸伊托必利分散片组合物。

背景技术：

盐酸伊托必利，化学名称：N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧苯甲酰胺盐酸盐。盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，适用于功能性消化不良引起的各种症状，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。临床表现为上腹部不适、饭后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等均可服用该药品。

分散片组合物是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是：服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应小等。

盐酸伊托必利分散片组合物在制片的过程中，存在着片剂外观粗糙，易裂片问题，外观粗糙的片子易吸湿，影响片剂的储存。盐酸伊托必利分散片组合物外观粗糙问题，是困扰行业内技术人员的难题。虽然可以通过调整压力使片面平整光洁，但其结果是导致产品分散时间延长甚至不符合产品标准要求。

本发明要解决的技术问题是寻找一种技术方案，既能满足分散片组合物的崩解要求，又能满足外观麻面问题，还要有较高的溶出度和生物利用度。

本发明的技术方案是：一种盐酸伊托必利分散片组合物，其特征是单位剂量的分散片组合物中含有盐酸伊托必利25～50mg，微晶纤维素50～80mg，交联聚维酮10～14mg，羟丙纤维素14～20mg，乳糖80～110mg，十二烷基硫酸钠0.25mg，二氧化硅5mg，硬脂酸镁1.25mg，甲基纤维素55～65mg，聚丙烯酸树脂Ⅳ15mg。

本发明的技术方案是：一种盐酸伊托必利分散片组合物，其特征是单位剂量的分散片组合物中含有盐酸伊托必利50mg，微晶纤维素50～80mg，交联聚维酮12mg，羟丙纤维素16mg，乳糖80～110mg，十二烷基硫酸钠0.25mg，二氧化硅5mg，硬脂酸镁1.25mg，甲基纤维素60mg，聚丙烯酸树脂Ⅳ15mg。

本发明优选的技术方案是含有盐酸伊托必利50mg，微晶纤维素60mg，交联聚维酮12mg，羟丙纤维素16mg，乳糖90mg，十二烷基硫酸钠0.25mg，二氧化硅5mg，硬脂酸镁1.25mg，甲基纤维素60mg，聚丙烯酸树脂Ⅳ15mg。

本发明更优选的技术方案是含有盐酸伊托必利50mg，微晶纤维素70mg，交联聚维酮12mg，羟丙纤维素16mg，乳糖100mg，十二烷基硫酸钠0.25mg，二氧化硅5mg，硬脂酸镁1.25mg，甲基纤维素60mg，聚丙烯酸树脂Ⅳ15mg。

本发明分散片组合物的制备方法是：

第一步 将处方量的盐酸伊托必利、乳糖混合均匀，加入适量的聚丙烯酸树脂Ⅳ溶液制软材，22目筛制粒。

第二步 第一步颗粒50℃～60℃干燥，22目筛整粒。

第三步 制备0.5％的甲基纤维素溶液：

将处方量的甲基纤维素溶解于水中，制成0.5％水溶液，加人处方量的十二烷基硫酸钠，搅拌溶解。

第四步 将处方量的微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮、羟丙纤维素混合均匀，加入适量的0.5％的甲基纤维素溶液，制软材，22筛制粒。

第五步第四步颗粒50℃～60℃干燥，22目筛整粒。整粒时加入处方量的硬脂酸镁，交联聚维酮，二氧化硅混合均匀。

第六步 压片。

本发明的有益效果是：通过实施本发明的技术方案，得到了一种能在较快时间崩解的分散片组合物，且分散片组合物外观无麻面，有较高的溶出度和较高的生物利用度。

实施例1、处方：盐酸伊托必利25g，微晶纤维素60g，交联聚维酮14g，羟丙纤维素20g，乳糖110g，阿斯帕坦5g，十二烷基硫酸钠0.25g，二氧化硅5g，硬脂酸镁1.25g，甲基纤维素60g，聚丙烯酸树脂Ⅳ15g。制成1000片。

制备：第一步 将处方量的盐酸伊托必利、乳糖混合均匀，加入适量的聚丙烯酸树脂Ⅳ溶液制软材，22目筛制粒。

第二步 第一步颗粒55℃～60℃干燥，22目筛整粒。

第三步 制备0.5％的甲基纤维素溶液：

将处方量的甲基纤维素溶解于水中，制成0.5％水溶液，加人处方量的十二烷基硫酸钠，搅拌溶解。

第四步 将处方量的微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮、羟丙纤维素混合均匀，加入适量的0.5％的甲基纤维素溶液，制软材，22筛制粒。