[发明专利]具有抗结核活性的化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.通式(I)结构的硫脲类化合物或其药学上可接受的无毒盐，

其中：

R1选自苯基，苄基，苯氧基，苯胺基，5-7元脂杂环(含有1-3个选自氧、氮的杂原子)，羧基，氨酰基，C1-C6直链或支链烃基，C1-C3酰胺基；

R2选自C1-C6直链或支链烃基，苄基，5-7元芳(脂)杂环甲基，苯基(可被一个或多个卤素，或被C1-C4直链或支链烃基所取代)。

2.按权利要求1所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的无毒盐，其特征在于，所述的5-7元脂杂环含有1-3个选自氧、氮的杂原子。

3.按权利要求1所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的无毒盐，其特征在于，所述的苯基被一个或多个卤素，或被C₁-C₄直链或支链烃基所取代。

4.权利要求1的通式(I)结构的硫脲类化合物或其药学上可接受的无毒盐的制备合成方法，其特征在于，其包括步骤：

用四氢呋喃溶解化合物II，加入到饱和碳酸氢钠溶液中，然后将溶解于四氢呋喃中的二氯化朱滴入，于室温搅拌2小时，TLC层析检测未出现起始成分，在0-10℃的条件下将化合物III加入到上述混合溶液中，TLC层析检测反应完全后，用甲基叔丁醚萃取3次，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤和脱水后，得到粗产品，将粗产品用甲基叔丁醚重结晶，获得纯产物I，

5.权利要求1的硫脲类化合物或其药学可接受的无毒盐在制备结核杆菌抑制剂中的用途。

6.权利要求1的硫脲类化合物或其药学可接受的无毒盐在制备由结核杆菌引起的结核病的药物中的用途。