[发明专利]一种同时制备长梗冬青苷和紫丁香苷的方法

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本发明涉及一种同时制备长梗冬青苷和紫丁香苷的方法。

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救必应为冬青科植物铁冬青Ilex rotunda Thunb.干燥树皮，始载于《岭南采药录》，又名白木香、羊不吃、白沉香等。铁冬青生长于山下疏林或沟、溪边，分布于江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、云南，为我国南方民方常用草药。具有清热解毒，利湿止痛的功效，常用于治疗暑湿发热，咽喉肿痛，湿热泻痢，脘腹胀痛，风湿痹痛，湿疹，疮疖，跌打损伤。此外，救必应乙醇提取部位具有较强的抑菌和抗炎作用[张榕文，黄兆胜，范庆亚，等.救必应抑菌抗炎有效部位筛选[J].中华中医药学刊，2008，26(8)：1820-1822]，而且对应激性高血压大鼠有降压和减慢心率作用[梁燕玲，董艳芬，罗集鹏.救必应乙醇提取物对应激性高血压大鼠降压作用的实验研究[J].中药材，2005，28(7)：582-584.]；救必应正丁醇提取物具有抗心律失常和抗心肌缺血作用[陈小夏，何冰，徐苑芬，等.救必应正丁醇提取物抗心律失常和抗心肌缺血作用研究[J].中药药理与临床，1998，14(4).]。我国临床对本品的应用多集中在对胃肠道消化系统等疾病的治疗[戴卫波，梅全喜，曾聪彦.救必应化学成分研究及临床应用进展[J].亚太传统医药，2008(12)：137-139.]。

救必应中主要含有三萜类、黄酮和酚类化合物[广州市药品检验所.中草药救必应的实验研究[J].新医药通讯，1970(2)：23-26.]，并分离得到长梗冬青苷[朱任宏，洪山海，王友海.中藥救必應中的配醣體[J].化学学报，1956，22(2)：128-133.]、铁冬青酸[文东旭，陈仲良.救必应化学成分的研究(I)[J].中草药，1991，22(6)：246-248.]、铁冬青酸异丙叉酮缩醇、芥子醛、丁香醛、3-乙酰齐墩果酸、硬脂酸、丁香苷、芥子醛葡萄糖苷、坡模醇酸、苦丁冬青苷H、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-3β，19α-二羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯、丁香脂素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、咖啡酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇、胡萝卜苷、二丁香醚、木栓酮、3-羟基齐墩果烷、十九烷酸等。

在救必应较多的活性成分中，尤以长梗冬青苷和紫丁香苷含量较高且活性突出，前者属五环三萜，后者属于苯丙醇苷类化合物。长梗冬青苷在剂量为40mg/kg时对饮食诱导的高脂血症大鼠具有显著地降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和致动脉粥样硬化指数，及升高密度脂蛋白胆固醇的作用；在剂量为75mg/kg时对Triton诱导的高脂血症大鼠具有显著降低总胆固醇和总脂的作用[Jahromi M A F，Gupta M，Manickam M，et al.Hypolipidemic Activity of Pedunculoside，A Constitunt of Ilex Doniana[J].Pharmaceutical Biology，1999，37(1)：37-41.]。李超生等发现长梗冬青苷可明显减轻犬冠脉前降支导致的心肌缺血程度和范围(剂量为40mg/kg)，降低心肌耗氧指数(剂量为40mg/kg)，并能明显对抗氯化钡(4mg/kg)诱导的大鼠抗心律失常(剂量为25-100mg/kg)，还可减少局灶性脑缺血大鼠的脑梗死面积(剂量为100mg/kg)，表明长梗冬青对脑缺血及心肌缺血具有一定的保护作用[李超生.具栖冬青苷的制备方法及应用[P].CO7J63/00.200610017186.7.2008-08-01]。紫丁香苷采用试管法测定可使凝血时间缩短，有止血作用；在体试验对狗股动脉切开，狗与兔肝叶部分切除，狗脾脏十字切口，兔耳及肠系膜静脉切开，均能缩短止血时间，其止血机制部分与血管平滑肌收缩有关，此在离体兔耳血管灌流实验可获证明[广州市药品检验所.中草药救必应的实验研究[J].新医药通讯，1970(2)：23-26.]。临床观察证实，丁香苷注射液具有止血作用，且似对泌尿系出血疗效较显著；静脉给药，疗效有明显提高，且无副作用[庞小雄，吕华冲，罗集鹏.救必应中具栖冬青甙的分离与鉴定[J].广东药学院学报，1997，13(2).]。