[发明专利]恶二唑衍生物的合成及其在抗菌药物方面的应用在审

专利信息
申请号: 201210098359.8 申请日: 2012-04-06
公开(公告)号: CN103360378A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 朱海亮;李耀;骆银;胡杨;刘芝珺 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 恶二唑 衍生物 合成 及其 抗菌 药物 方面 应用
【权利要求书】:

1.一种恶二唑衍生物,它有如下通式:

式中:R为:

2.一种制备上述的恶二唑衍生物的方法,它由下列步骤组成:

步骤1.于丙酮溶液中,加入相应的二甲基五硝基咪唑和氯乙酸乙酯,二甲基五硝基咪唑和氯乙酸乙酯的物质的量之比为1∶1左右,再加入等物质的量的碳酸钾,搅拌加热至50℃,反应50小时后冷却,滤液减压蒸干,将得到的固体溶于丙酮重结晶提纯。

步骤2.将步骤1得到的提纯后的固体溶于甲醇,加入6倍物质的量的水合肼,搅拌加热至70℃,反应4小时后,放入-20℃冰箱冷却过夜,次日将析出的固体过滤后用水洗。

步骤3.将步骤2得到的固体溶于三氯氧磷,加入等物质的量的苯乙酸,搅拌加热至100℃,反应12小时后,加入饱和碳酸氢钠溶液,调PH 至中性,将析出固体过滤后溶于无水乙醇中重结晶提纯,得到恶二唑类衍生物。

上述的制法,所述的步骤1中,丙酮的用量为每毫摩尔二甲基五硝基咪唑加5ml。

上述的制法,所述的步骤3中,三氯氧磷的用量为每毫摩尔步骤2所得固体加10ml。

发明的二唑类衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌生长有明显的抑制作用,因此本发明的恶二唑类衍生物可以应用于制备抗菌药物。

3.根权利要求1所述的恶二唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。

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