[发明专利]高光学活性脯氨酰胺的新合成方法无效
申请号: | 201210100931.X | 申请日: | 2012-04-06 |
公开(公告)号: | CN103360296A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
发明(设计)人: | 金浩;王玉祥;王川民;李民权 | 申请(专利权)人: | 连云港笃翔化工有限公司 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16 |
代理公司: | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人: | 朱显国 |
地址: | 222523 江苏省连*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 光学 活性 脯氨酰胺 合成 方法 | ||
1.一种高光学活性脯氨酰胺的新合成方法,其特征在于所述方法包括以下步骤:
第一步、由脯氨酸甲酯与氯甲酸苄酯在碱性条件下生成N-苄氧羰基脯氨酸甲酯;
第二步、由N-苄氧羰基脯氨酸甲酯在质子性溶剂中与氨发生交换生成N-苄氧羰基脯氨酰胺;
第三步、N-苄氧羰基脯氨酰胺在质子性溶剂中氧化氢化脱保护基得手性脯氨酰胺。
2.根据权利要求1所述的高光学活性脯氨酰胺的新合成方法,其特征在于第一步中所述的脯氨酸甲酯与氯甲酸苄酯的摩尔比为1:1-1:2,所述的pH值为7-11,反应温度为-10-60度,反应时间为2-5h。
3.根据权利要求1所述的高光学活性脯氨酰胺的新合成方法,其特征在于第二步中所述的质子性溶剂为水、甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇或其混和溶剂,反应温度为10-100度,反应压力为1-5公斤压力,反应时间为1-5h。
4.根据权利要求1所述的高光学活性脯氨酰胺的新合成方法,其特征在于第三步中所述的质子性溶剂为水、甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇或其混和溶剂,所述的催化剂为1%-10%的钯碳催化剂,所述的反应压力为1-10公斤压力,所述的反应温度为10-60度,反应时间为1-6h。
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