[发明专利](1,2,3-三唑基)磺酰基衍生物无效

专利信息
申请号: 201210100990.7 申请日: 2012-04-07
公开(公告)号: CN103086987A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 赫伯特·迈尔;魏东初 申请(专利权)人: 赫伯特·迈尔;魏东初
主分类号: C07D249/04 分类号: C07D249/04;C07C311/02;C07C311/13;A61K31/4192;A61P29/00
代理公司: 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 代理人: 金辉
地址: 美国新泽西*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 三唑基 磺酰基 衍生物
【权利要求书】:

1.一种(2,3-三唑基)磺酰基衍生物,其特征在于:其结构式为式(1)

其中,

R1选自芳基或杂环基,其中R1在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代,所述取代基是羧基,氰基,卤素,羟基,硝基,烷基,氘代烷基,卤代(低级)烷基,(环烷基)烷基,烷氧基烷基,羧基烷基,(烷氧羰基)烷基,(氨基磺酰基)烷基,(烷基磺酰基)烷基,羟基烷基,氨基烷基,(烷基磺酰基)烷基,芳基,芳基烷基,烯基,芳基烯基,烷基硫烷基,烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,氨基磺酰基,芳基磺酰基,烷氧基,酰氧基,芳酰基氧基,低级烷基磺酰基氧基,烷基羰基,烷氧羰基,芳基羰基,芳基烷基羰基,氨基羰基,(杂环)羰基,芳氧基羰基和(杂环)氧基羰基;

R1也可选自一个或多个下述基团,所述基团是烷基,氘代烷基,氰基烷基,低级烯基,卤代(低级)烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基(低级)烷基,芳基烷基,芳基氧基烷基,(烷基羰基)烷基,(氨基羰基)烷基,(氨基磺酰基)烷基,羰基烷基,烷氧羰基(卤代)烷基,氨基羰基(卤代)烷基,杂环(低级)烷基,低级烷氧基,氘代烷氧基,卤代烷氧基,和芳氧基;

R1也可以是以NR3R4表示的氨基,其中,

R3是氢,羟基,烷基,芳基,氘代烷基,氰基烷基,卤代(低级)烷基,羟基,烷氧基烷基,氨基(低级)烷基,芳基(低级)烷基,酰基(低级)烷基,芳基(低级)烷基,低级烯基,低级烷氧基,氘代烷氧基,芳氧基中一个或多个;

R4是氢,烷基,氘代烷基,(环烷基)烷基,氟代烷基,氯代烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,芳基烷基,芳基氧基烷基,(杂环)烷基,芳基烯基,烷基磺酰基,芳基磺酰基,氨基磺酰基,羧基,烷基羰基,(环烷基)烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,芳基羰基,(杂环)羰基,(烷基羰基)烷基,(烷氧羰基)烷基,(氨基羰基)烷基,(氨基磺酰基)烷基,(氨基磺酰基)氨基烷基,羧基(卤代)烷基,烷氧羰基(卤代)烷基,氨基羰基(卤代)烷基,杂环(低级)烷基,烯基,杂环基团中一个或多个;

R3R4,是氨基亚甲基氨基,或1-氨基亚乙基氨基,或构成一个环状系统,所述环状系统如1-哌啶基,吗啉取代基,3-噻唑烷基,1,2,3-三唑基-1-基,包括一个或多个其他杂原子,所述环状系统其中环碳原子可能以羰基的形式出现,如同2-哌啶酮-1-基或2,6-哌啶二酮-1-基;

R2选自芳基或杂环基,其中R2在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代,所述基团选自羟基,卤素,羧基,氰基,硝基,氨基,烷基,芳基,(环烷基)烷基,氰基烷基,卤代(低级)烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基(低级)烷基,芳基(低级)烷基,芳基氧基(低级)烷基,(烷基羰基)烷基,(氨基羰基)烷基,(氨基磺酰基)烷基,(氨基磺酰基氨基)烷基,羧基烷基,烷基氧基烷基,(烷氧基羰基)烷基,(芳基氧基羰基)烷基,羧基(卤代)烷基,烷氧基羰基(卤代)烷基,芳基氧基羰基(卤代)烷基,杂环(低级)烷基,氨基磺酰基氨基,低级烷基磺酰基氧基,低级烷氧基,芳基氧基,烷基羰基,芳基羰基,(杂环)羰基,烷氧基羰基,芳基氧基羰基,(杂环)氧基羰基,氨基羰基,低级烷基硫烷基,低级烷基亚磺酰基,低级烷基磺酰基,(环烷基)烷基磺酰基,氨基磺酰基,N-(氨基亚甲基)氨磺酰基,和式(1)化合物的一种可药用盐。

2.根据权利要求1所述(1,2,3-三唑基)磺酰基衍生物,其特征在于:其中,

R1是NR3R4,且其中R3和R4如定义,且其中,

R2选自芳基或杂环基,其中R2在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代,所述基团选自烷基,氘代烷基,卤代(低级)烷基,卤素,氰基,氨基,羟基,低级烷氧基,低级烷基磺酰基,氨基磺酰基和氨基羰基。

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