[发明专利]巴多昔芬的新合成方法有效
| 申请号： | 201210103696.1 | 申请日： | 2012-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN102690225A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 葛敏;叶援赞;付明伟;胡春晨 | 申请（专利权）人： | 南京友杰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南京市新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 巴多昔芬 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种巴多昔芬的新合成方法，其步骤如下：
2.根据权利要求1所述的巴多昔芬的新合成方法，其特征在于中间体N-(4-(2-(吖庚环-1-基)乙氧基)苯甲基)-4-(苄氧基)苯胺(6)的合成是由中间体4-(2-(吖庚环-1-基)乙氧基)苯甲醛(4)和4-(苄氧基)苯胺(5)以还原氨化制得；所用的还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或硼氢化钠；反应温度为0-70度，以30-35度最优；反应溶剂为乙醇，甲醇，二氯甲烷，四氢呋喃或甲苯；4-(苄氧基)苯胺(5)与还原剂的摩尔比为1∶1-1∶10，以1∶2-1∶3最优。
3.根据权利要求1所述的巴多昔芬的新合成方法，其特征在于中间体1-(4-(2-(吖庚环-1-基)乙氧基)苯甲基)-5-(苄氧基)-2-(4-(苄氧基)苯基)-3-甲基-1H-吲哚(8)的合成中N-(4-(2-(吖庚环-1-基)乙氧基)苯甲基)-4-(苄氧基)苯胺(6)与1-(4-(苄氧基)苯基)-2-溴乙烷-1-酮(7)的摩尔比为1∶0.8-1∶5，以1∶2-1∶3最优；所用的碱为三乙胺；所用溶剂为N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺或二甲基亚砜；反应温度为30-150度，以100-130度最优。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京友杰医药科技有限公司，未经南京友杰医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210103696.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种源于土壤稀有放线菌的抗真菌化合物
- 下一篇：投影机
