[发明专利]一种合成2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的中间体及其制法有效

专利信息
申请号: 201210104835.2 申请日: 2012-04-11
公开(公告)号: CN102633802A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 李进;朱经纬;毛俊;杨民民;吴希罕 申请(专利权)人: 南京药石药物研发有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 210061 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 吡咯 嘧啶 中间体 及其 制法
【权利要求书】:

1.结构式(VIII)的化合物:

2.一种权利要求1的化合物(VIII)的制备方法,包括:

其中由化合物VI制备化合物VII是在碱性条件下,催化剂为4-二甲氨基吡啶,化合物VI与二碳酸二叔丁酯反应;由化合物VII制备化合物VIII是钯碳为催化剂,通入氢气。

3.权利要求2的制备方法,其中由化合物VI制备化合物VII时,碱为三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。

4.权利要求2的制备方法,其中由化合物VI制备化合物VII时,反应温度为20~60℃。

5.权利要求2的制备方法,其中由化合物VI制备化合物VII时,反应溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或N,N-二甲基甲酰胺。

6.权利要求2的制备方法,其中由化合物VI制备化合物VII时,化合物VI∶二碳酸二叔丁酯∶碱∶4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1∶1.0~1.5∶1.0~3.0∶0.1~0.5。

7.权利要求2的制备方法,其中由化合物VII制备化合物VIII时,反应溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃或二氯甲烷。

8.权利要求2的制备方法,其中由化合物VII制备化合物VIII时,加入缚酸剂,缚酸剂为N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、Na2CO3或者NaHCO3

9.一种结构式(I)的化合物的制备方法,包括:

反应加入三氟乙酸或浓盐酸,或反应通入氯化氢气体。

10.权利要求9的制备方法,其中反应加入酸为三氟乙酸,化合物VIII∶三氟乙酸的摩尔比为1∶2~1∶10,反应溶剂为二氯甲烷。

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