[发明专利]一种依折麦布中间体的合成方法

权利要求书

1.一种（4S）-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成方法，其特征包括以下步骤：

1＇在惰性气体保护下，将5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸加入到无水的惰性溶剂中，在催化剂、碳二亚胺类脱水剂作用下，与（4S）-4-苯基-2-噁唑烷酮升温至25℃～150℃或回流进行反应，监控反应底物至反应结束；

2＇将反应液冷却至室温，抽滤，取滤液常压或减压蒸馏回收溶剂，得黄色油状物残余物；

3＇向残留物中加入异丙醇和异丙醚的混合溶剂，搅拌结晶得（4S）-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中5-（4-氟苯基）-5-氧代戊酸:（4S）-4-苯基-2-噁唑烷酮:催化剂:碳二亚胺类脱水剂的投料分子比为1:1～2:0.01～0.5:1～5。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中的惰性溶剂包括甲苯、乙腈、四氢呋喃、丙酮、乙醚、二氯甲烷、二氯乙烷。

4.如权利要求1或3所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中的惰性溶剂优选二氯甲烷。

5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中的催化剂包括吡啶、4-二甲基氨基吡啶。

6.如权利要求1或5所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中的催化剂优选4-二甲基氨基吡啶。

7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中的碳二亚胺类脱水剂包括二异丙基碳二亚胺、二环己基碳二亚胺、二叔丁基碳二亚胺、二乙基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。

8.如权利要求1或7所述的合成方法，其特征在于步骤1＇中的碳二亚胺类脱水剂优选二环己基碳二亚胺。

9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1＇优选升温至40℃～50℃进行反应。

10.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤3＇中的混合溶剂异丙醇:异丙醚的体积比为1:7～9。