[发明专利]一类4-苯胺喹唑啉类酰胺衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.一类4-苯胺喹唑啉类酰胺衍生物，其特征是它有如下通式：

式中R为如下基团：

X为Cl或Br；

特别的，当R为如下基团：

X为Br；

当R为如下基团：

X为Cl。

2.一种制备权利要求1所述的4-苯氨基喹唑啉类酰胺衍生物的方法，它由下列步骤组成：

步骤1.将0.1mol 2-氰基-4-硝基苯胺缓慢加入50ml N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛，在70-75℃下反应2h。反应结束后冷却至室温，析出红色固体，抽滤，乙醚洗涤。

步骤2.将0.1mol卤代苯胺加入50ml乙酸，然后缓慢加入步骤1所得产物，在70-75℃下反应1-2h，析出大量黄色固体，抽滤，先用乙酸洗涤，然后再用乙醚洗涤，烘干。

步骤3.取步骤2所得化合物2g，与140ml无水乙醇，40ml水，6ml醋酸，3g铁粉加入于500ml的烧瓶中，然后加热60-80℃回流搅拌反应5-6h，反应结束后，将反应液全部倒入500ml烧杯中，然后冷却至室温，加入40ml浓氨水搅拌。减压蒸馏除去乙醇，用乙酸乙酯萃取。萃取液拌入适量硅胶，旋干，干法上柱，乙酸乙酯∶石油醚＝4∶1，柱层析，得深黄色产物。

步骤4.取取代苯甲(乙)酸1mmol加到二氯亚砜中，80℃回流4h，减压蒸干。乙酸乙酯溶解，加入步骤3制得的深黄色化合物1mmol，加入少量碳酸钾，冰浴，过夜。反应结束后，过滤除去碳酸钾，柱层析，乙酸乙酯∶石油醚＝3∶1，得目标化合物。

3.权利要求1所述的4-苯氨基喹唑啉类酰胺衍生物在制备抗癌药物中的应用。