[发明专利]一种三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210118325.0 申请日: 2012-04-20
公开(公告)号: CN102669121A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 刘幸海;张永刚;翁建全 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: A01N43/90 分类号: A01N43/90;C07D471/04;A01P3/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡啶 衍生物 制备 农业 真菌 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用,

式(I)中R为C1~C4的烷基或取代苯基,所述取代苯基上的取代基为甲基、硝基、甲氧基、氯原子或氟原子。

2.如权利要求1所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用,其特征在于,所述农业真菌为下列之一或一种以上的组合:雪腐镰刀酶、尖孢镰刀菌、苹果斑点病菌、黄瓜菌核病菌或水稻纹枯病菌。

3.如权利要求1所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用,其特征在于所述三唑并吡啶衍生物为下列之一:

4.如权利要求2所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用,其特征在于所述的应用为:将式(I)所示三唑并吡啶衍生物溶于有机溶剂中,制成10~50mol/L的抗真菌抑制剂;所述有机溶剂为二甲基亚砜或二甲基甲酰胺。

5.如权利要求4所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用,其特征在于所述抗真菌抑制剂浓度为20mol/L。

6.如权利要求1所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗农业真菌药物中的应用,其特征在于式(I)所示三唑并吡啶衍生物按如下方法制备:将式(II)所示的2-肼基-3-氯吡啶与式(III)所示的酸在三氯氧磷中,于140℃、60W条件下进行微波辐射关环反应15min,反应结束,反应液倒入水中,再用乙酸乙酯进行萃取,合并有机层,干燥,浓缩,将残余物用柱层析法或重结晶法来分离和纯化,得到目标产物三唑并吡啶衍生物;柱层析或重结晶所用溶剂为石油醚、乙酸乙酯、正己烷或乙醇中的一种或两种以上的混合溶液;所述的2-肼基-3-氯吡啶∶酸∶三氯氧磷的投料物质的量之比为1∶1.0~1.5∶2~20;

式(III)中R为C1~C4的烷基或取代苯基,所述取代苯基中苯基上的取代基为甲基、硝基、甲氧基、氯原子或氟原子。

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