[发明专利]4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物及其衍生物在制备预防或治疗脑出血药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210123287.8 申请日: 2012-04-24
公开(公告)号: CN103193780A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: 余慧东;侯廷军;沈明云;潘培辰;李铭源;黎晌 申请(专利权)人: 广州融新生物科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P9/10;A61P7/04
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 唐致明
地址: 510663 广东省广州市高新技术开*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 二氢四唑 嘧啶 化合物 及其 衍生物 制备 预防 治疗 脑出血 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物及其药用衍生物在制备预防或治疗脑出血药物中的应用,所述嘧啶类化合物具有如下通式:

式中,R1、R2和R3为H、含C1-6的直链或者支链烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4芳氧基、

芳基、取代芳基,x为C、O或N;

或R3为卤素或卤素取代C1-6的直链或者支烷烃;

或R1和R2为5元或6元N杂环或含N杂环或苯并杂环;

或R1和R2为单个或多个取代芳基,并分别处在芳环上的对位或邻位或间位。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:R1~R3分别为C1-C4烷基。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:C1-C4芳氧基为苯甲氧基、苯乙氧基或苯丙氧基。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:R1和R2为单个或多个取代基,所述取代基为苯基、氯苯基、苯酚基或苯胺基。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物为:

7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-5-甲基-6-羧酸苯甲酯-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶、 

7-(3,4-二乙氧基苯基)-6-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺基]-5-甲基-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶、

7-(4-苯甲氧基-3-甲氧基苯基)-6-(N-苯基甲酰胺基)-5-甲基-4,7-二氢四唑、(1,5-α)嘧啶、

7-(2-N-嘧啶)-5-氟-6-羧酸苯甲酯-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶、 

7-苯基-6-(N-苯甲基)甲酰胺基-5-甲基-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶、

7-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯)-6-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺基]-5-甲基-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶、

7-(3-甲氧基-3′-硝基-4-羟基苯基)-6-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺基]-5-甲基-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶、 

7-(4-苯甲氧基苯基)-6-[N-(2-吡啶)甲酰胺基]-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶或

7-(4-甲氧基苯基)-6-羧酸异丙基酯-4,7-二氢四唑(1,5-α)嘧啶。

6.根据权利要求1~5任意一项所述的应用,其特征在于:所述4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物为其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物药学上可接受的盐为其盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐、醋酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、甲基苯磺酸盐、富马酸盐、酒石酸盐 。

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