[发明专利]一种硼替佐米中间体的制备方法

权利要求书

1.一种制备式I化合物的方法，包括将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物（吡嗪-2-甲酸盐）在缩合剂存在下，在有机溶剂中缩合得到式Ⅰ化合物，

         式II中，X为酸；式III中，M⁺为阳离子。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、硫酸、对甲基苯磺酸、对硝基苯磺酸、苯磺酸、甲磺酸、甲酸和三氟乙酸。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的酸为盐酸或对甲基苯磺酸。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的阳离子选自Li⁺、Na⁺和K⁺，优选为Na⁺或K⁺。

5.根据权利要求1所述的方法，所述缩合剂选自下列中的一种或一种以上：O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐、O-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐、O-(6-氯苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐、O-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐、O-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基。

6.根据权利要求5所述的方法，所述缩合剂为O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸或O-(6-氯苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于式II化合物、式III化合物与缩合剂的摩尔比为1：1～6：1～2。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于式II化合物、式III化合物与缩合剂的摩尔比为1：2～3：1～2。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、丙腈、二甲基亚砜或它们的混合物，优选为二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、二甲基亚砜或它们的混合物。

10.据权利要求1所述的方法，其特征在于：缩合反应的温度为-20℃～50℃，优选为0℃～30℃。