[发明专利]一种吉非替尼药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种吉非替尼药物组合物，其特征在于由重量比为20%-65%的吉非替尼、20%-75%的稀释剂、0.1%-3%的增溶剂、1%-5%的粘合剂、2%-10%的崩解剂和0.4%-2%的润滑剂组成。

2.根据权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于所述药物组合物中吉非替尼以非结晶态存在，其制备方法为：

① 将粘合剂、增溶剂和吉非替尼溶于酸性水溶液中，形成制粒溶液；

② 将制粒溶液加入稀释剂与崩解剂的混合物中制粒；

③ 所得颗粒加入润滑剂后压片、灌装胶囊或直接分装。

3.根据权利要求1或2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、淀粉及糊精中的一种或多种。

4.根据权利要求1或2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于增溶剂选自表面活性剂和环糊精及其衍生物。

5.根据权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于增溶剂为十二烷基硫酸钠。

6.根据权利要求1或2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于粘合剂选自羟丙甲基纤维素、聚氧乙烯、羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙基纤维素、甲基纤维素及乙基纤维素中的一种或多种。

7.根据权利要求1或2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠及低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。

8.根据权利要求1或2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酸、滑石粉及聚乙二醇中的一种或多种。

9.根据权利要求1或2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于酸性水溶液中所使用的酸选自盐酸、醋酸中的一种或其混合物。

10.根据权利要求2所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于酸性水溶液pH不超过4。

11.一种制备根据权利要求2所述的吉非替尼药物组合物的方法，其特征在于包含如下步骤：

① 将粘合剂、增溶剂和吉非替尼溶于酸性水溶液中，形成制粒溶液；

② 将制粒溶液加入稀释剂与崩解剂的混合物中制粒；

③ 所得颗粒加入润滑剂后压片、灌装胶囊或直接分装。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于酸性水溶液中所使用的酸选自盐酸、醋酸中的一种或其混合物。

13.根据权利要求11所述的方法，其特征在于酸性水溶液pH不超过4。