[发明专利]一种普卢利沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201210139610.0 | 申请日： | 2012-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN102718781A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 张翔;李明验;黄耀宗 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张韬 |
| 地址： | 610500 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 普卢利沙星 制备 方法 | ||
1.一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于该方法包括如下步骤：
步骤1、以4-氯甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环烯戊二酮为起始原料，加入碘化物，在有机溶剂Ⅰ中搅拌得反应液A；
步骤2、反应液A不经分离，直接与下式Ⅱ化合物（6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸）、碱类物质、二甲基甲酰胺混合，一锅法反应得到普卢利沙星，原料投料比以摩尔数计，DMDO-Cl：碘化物：有机溶剂Ⅰ:化合物Ⅱ：碱类物质:二甲基甲酰胺=1～2:1～3:5～1000:1:1～3:10～2000。
2.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于原料投料比以摩尔数计，DMDO-Cl：碘化物：有机溶剂Ⅰ:化合物Ⅱ：碱类物质:二甲基甲酰胺=1.1～1.5:1.4～2.5:10～40:1:1.3～2.5:30～200。
3.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于所述的碘化物为碘化钠、碘化钾中的至少一种。
4.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于所述的碘化物为碘化钠。
5.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于所述的有机溶剂Ⅰ为丙酮、二甲基甲酰胺、乙腈中的任意一种或几种的混合溶剂。
6.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于所述的有机溶剂Ⅰ为丙酮。
7.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于所述的碱类物质为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、Cs2CO3、N，N-二异丙基乙胺中的至少一种。
8.如权利要求1所述的一种合成普卢利沙星的方法，其特征在于所述的碱类物质为为碳酸氢钾或N，N-二异丙基乙胺。
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