[发明专利]苯乙酮取代的直链倍半衍生物及其抑制细菌耐药性用途有效

专利信息
申请号: 201210139887.3 申请日: 2012-05-07
公开(公告)号: CN103387555A 公开(公告)日: 2013-11-13
发明(设计)人: 刘涛;穆青;谢惠琴;西蒙.吉本斯 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D303/32 分类号: C07D303/32;C07D301/32;C07D307/33;A61K31/365;A61K31/336;A61P31/04
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 苯乙酮 取代 直链 衍生物 及其 抑制 细菌 耐药性 用途
【权利要求书】:

1.式I所示的苯乙酮取代的直链倍半衍生物,其结构特征在于,以苯环和多烯为主要结构片段,苯环的2和4位有羟基取代,

2.按权利要求1所述的苯乙酮取代的直链倍半衍生物,其特征在于,所述的苯乙酮取代的直链倍半衍生物化合物包括化合物1和2;所述的化合物1的侧链上含有一个环氧基团,其化学名称为:1-(2’,4’-二羟基苯基)-8,9-环氧-5,9,13-三甲基-十四-4-(反),12-二烯-1-酮;化合物2的侧链上存在一个呋喃内酯环,其化学名称为3-(2’,4’-二羟基苯甲酮基)-5-(8”-羟基-4”,8”-二甲基-壬-3”-(反)烯-4R*,5S*-二甲基二氢-2-呋喃酮。

3.权利要求1的式I的苯乙酮取代的直链倍半衍生物制备方法,其特征在于,其包括步骤:取干燥药用植物阿魏(Ferula spp.) 根部位,粉碎,用20倍量95%乙醇在45 oC下浸泡提取,提取液合并减压蒸干得浸膏,得到的浸膏再用二氯甲烷萃取,有机相减压蒸干得到提取物;所得提取物经正相硅胶柱层析后得到化合物1和2。

4.按权利要求3的方法,其特征在于,所述的药用植物选自多伞阿魏(Ferula ferulaeoides)、新疆阿魏(F. sinkiangensis)或阜康阿魏(F. fukanensis)。

5.权利要求1的式I的苯乙酮取代的直链倍半衍生物在制备抗耐药菌药物和制剂中的用途。

6.按权利要求5的用途,其特征在于,所述的耐药菌是耐药金黄色葡萄球菌。

7.按权利要求6的用途,其特征在于,所述的耐药金葡菌为耐氟喹诺酮金葡菌、耐四环素金葡菌、耐大环内酯金葡菌或耐甲氧西林金葡菌。

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