[发明专利]透明质酸酯、其制备和在皮肤病学中的应用

权利要求书

1.带有羟基-肉桂酸衍生物的透明质酸酯。

2.根据权利要求1所述的透明质酸酯，其中，所述羟基-肉桂酸衍生物是阿魏酸和咖啡酸。

3.根据权利要求1所述的透明质酸酯，其中，所述透明质酸的分子量是200,000至400,000道尔顿。

4.根据权利要求2所述的透明质酸酯，其中，多糖上的咖啡酸和阿魏酸的取代程度为2%至20%之间。

5.用于制备根据权利要求1的透明质酸（HA）酯的方法，其中，将透明质酸钠盐溶解于甲酰胺中，所述盐在相当量的叔碱（tertiary base）存在下与在室温下预先用羰基二咪唑（CDI）活化的羟基-肉桂酸的衍生物反应，所获得的粘性物质用NaCl水溶液稀释，用丙酮沉淀回收反应产物，之后用甲醇纯化、过滤并在真空下干燥。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述衍生物是羟基-肉桂酸、阿魏酸。

7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述衍生物是羟基-肉桂酸、咖啡酸。

8.根据权利要求5所述的方法，其中，根据所期望的在2%到20%之间的酯化程度，所述用CDI活化的酸以相对于HA的比率在0.25到1之间当量存在。

9.根据权利要求5所述的方法，其中，根据所期望的在2%到20%之间的酯化程度，使得HA与用CDI活化的所述酸的反应时间在1至24小时之间。

10.根据权利要求1所述的透明质酸酯，用于如创伤、溃疡、皮炎、银屑病、辐射引起的过热的皮肤损伤的局部治疗。

11.根据权利要求1所述的透明质酸酯，用于作为润肤霜、弹性剂、抗老化剂或抗痤疮剂的局部治疗。

12.根据权利要求1所述的透明质酸酯，作为粘度补充剂用于关节内治疗。

13.局部组合物，包含根据权利要求1所述的透明质酸酯，以及皮肤病学可接受的惰性赋形剂。

14.根据权利要求13所述的局部组合物，包含以所述组合物的重量计，0.1%至5%之间的透明质酸酯。

15.根据权利要求13的局部组合物，其为乳膏剂、凝胶剂、软膏剂、水性或水醇洗剂、油/水或水/油乳剂的形式。

16.根据权利要求1所述的透明质酸酯，其中，所述羧基是用钠成盐的。