[发明专利]从头花蓼全草中提取制备高纯度水飞蓟宾的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种从头花蓼全草中提取制备高纯度水飞蓟宾的方法，属医药技术领域。

背景技术

水飞蓟（Silybum marianum (L.) Gaertn.），为菊科（Compositae）水飞蓟属（Silybum）植物，又名水飞雉、奶蓟、老鼠筋，一年生或二年生草本，原产分布于欧洲、地中海地区、北非及亚洲中部，我国为引种栽培。瘦果入药，性味苦凉，有清热解毒、保肝利胆作用，主要用来治疗肝胆疾病，已有二千多年的历史[中国科学院中国植物志编辑委员会编，中国植物志，第78卷第1分册．北京：科学出版社，1987：161-162． 国家药典委员会编．中华人民共和国药典（一部）．2005年版．北京：化学工业出版社，2005：56-56]。二十世纪六十年代末，德国学者Wagner H等对水飞蓟的保肝活性成分进行了研究，引起了人们的广泛重视。其主要活性成分为从果实中提取分离得到的一类黄酮木脂素化合物，称为水飞蓟素（silymarin），由水飞蓟宾（silibinin）、异水飞蓟宾（isosilybin）、水飞蓟亭（silychristin）和水飞蓟宁（silydianin）等四种同分异构体构成，其中水飞蓟宾含量最高，活性最好[Kvasnic?ka F，Bíba B，S?evc?ík R．Analysis of the active components of silymarin．Journal of Chromatography A，2003，990(1-2)，239-245]。

水飞蓟宾，分子式C₂₅H₂₂O₁₁，分子量482，为类白色结晶性粉末，无臭、味微苦涩，有吸湿性。易溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇，略溶于氯仿，几乎不溶于水。天然植物提取的水飞蓟宾是一对非对映异构体，分别为水飞蓟宾A（Silibinin A）、水飞蓟宾B（Silibinin B），化学结构式如下。

 

水飞蓟宾A（Silibinin A）水飞蓟宾B（Silibinin B）

现代药理研究表明，水飞蓟宾具有明显的保护和稳定肝细胞的作用，用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、肝中毒等病，对肝炎患者症状、肝功能均有明显的改善，具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用，还具有一定的抗辐射的作用[K?en V，Walterová D．Silybin and silymarin-new effects and applications．Biomedical papers of the Medical Faculty of the University Palacky, Olomouc, Czechoslovakia，2005，149(1)：29-41]。由于水飞蓟宾在抗肝病毒及肝保护作用方面被认为是活性好、药效高、无副作用的最好抗肝病毒剂，被广泛应用于医药、保健品、食品和化妆品等产品中，显示出很好的开发潜力。近年来，纵观水飞蓟产品市场，国外水飞蓟的种植面积在减少，对中国水飞蓟素粗品的依赖在加强[徐德峰，张卫明，史劲松，等．国内水飞蓟资源利用现状与展望．食品研究与开发，2007，28（2）：157-161]。