[发明专利]氨基葡萄糖修饰的二氧六环衍生物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：R₁选自H、苄基、苯甲酰基或C_1-10烷酰基，和

R₂选自H、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_6-14芳基或C_5-14杂环基，其中所述烷基任选被C_6-14芳基或C_5-14杂芳基取代。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁选自氢、苄基或乙酰基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₂选自H或C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任选被苯基或吲哚取代。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其为下述化合物或其药学上可接受的盐：

5.一种制备根据权利要求1所述的化合物的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

1)在盐酸存在下以二氯甲烷为溶剂将1,1,3,3-四甲氧基丙烷和2,2-二甲基-1,3-丙二醇反应生成2-(2,2-二甲氧基-乙基)-5,5-二甲基-1,3-二氧六环;

2)在2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯存在下于乙腈和水的混合溶剂中，将2-(2,2-二甲氧基-乙基)-5,5-二甲基-1,3-二氧六环转化为通式（II）的2-乙醛基-5,5-二甲基-1,3-二氧六环;

3)将氨基葡萄糖进行选择性保护，然后与叔丁氧酰氨基酸偶联得到通式（III）的化合物;

4)将通式（II）的2-乙醛基-5,5-二甲基-1,3-二氧六环和通式（III）的化合物反应得到通式（I）的化合物，

其中R₁和R₂如权利要求1中所定义。

6.根据权利要求5所述的方法，其中步骤3）中的氨基酸选自Ile、Phe、Val、Ala、Trp或Leu。

7.根据权利要求5所述的方法，其中R₁选自氢、苄基或乙酰基；R₂选自H或C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任选被苯基或吲哚取代。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗炎药物中的用途。

9.一种药用组合物，其含有治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体或辅料。

10.根据权利要求9所述的药物组合物在制备抗炎药物中的用途。