[发明专利]含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物在审
| 申请号： | 201210159632.3 | 申请日： | 2012-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN103420981A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 黄海洪;申竹芳;吴琪;刘景龙;环奕;林紫云;李鹏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D207/16;C07D401/14;A61K31/541;A61K31/635;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 取代 吡咯 烷基 硫代吗啉类 化合物 | ||
1.一种由通式(I)表示的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，
其中，
R选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、芳基-C1-3烷基，芳基-C3-8环烷基，杂芳基-C1-3烷基，杂芳基-C3-8环烷基，含有3-8个(例如3-7个、3-6个、3-5个、或3-4个)碳原子和1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)选自氮、氧、硫的杂原子的杂环烷基，芳基-C3-8杂环烷基，杂芳基-C3-8杂环烷基，苄基-C3-8杂环烷基，C1-6烷基甲酰基，C3-8环烷基甲酰基，芳基甲酰基，苄基甲酰基，杂芳基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-8环烷基磺酰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，苄基磺酰基；
其中所述的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基和苄基任选被1-4个(例如1-3个、1-2个、1个、2个、或3个)选自以下的基团取代：H、羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、和NR1R2并且R1和R2独立的选自H、C1-6烷基。
2.根据权利要求1的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，所述的化合物如由通式(IA)所示
其中，
R选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、芳基-C1-3烷基，芳基-C3-8环烷基，杂芳基-C1-3烷基，杂芳基-C3-8环烷基，含有3-8个(例如3-7个、3-6个、3-5个、或3-4个)碳原子和1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)选自氮、氧、硫的杂原子的杂环烷基，芳基-C3-8杂环烷基，杂芳基-C3-8杂环烷基，苄基-C3-8杂环烷基，C1-6烷基甲酰基，C3-8环烷基甲酰基，芳基甲酰基，苄基甲酰基，杂芳基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，C3-8环烷基磺酰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，苄基磺酰基；
其中所述的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基和苄基任选被1-4个(例如1-3个、1-2个、1个、2个、或3个)选自以下的基团取代：H、羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、和NR1R2并且R1和R2独立的选自H、C1-6烷基。
3.根据权利1至2任一项的所述的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，其中
R选自C1-6烷基，芳基，杂芳基，C3-8含氮杂环烷基，芳基-C1-3烷基，杂芳基-C1-3烷基，芳基磺酰基，杂芳基-C3-8含氮杂环烷基，苄基-C3-8含氮杂环烷基；
其中所述的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基和苄基任选被1-4个(例如1-3个、1-2个、1个、2个、或3个)选自以下的基团取代：H、羟基、卤素、氰基、氨基、硝基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、和NR1R2并且R1和R2独立的选自H、C1-6烷基。
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