[发明专利]一种2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法无效
| 申请号： | 201210166898.0 | 申请日： | 2012-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN102702223A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 张仁延;丁炬平;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻吩 吡啶 制备 方法 | ||
1.一种2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法，5-溴噻吩-2-甲醛与丙二酸，反应得化合物3-(5-溴-2-噻吩)- 2-丙烯酸，3-(5-溴-2-噻吩)- 2-丙烯酸溶于丙酮，加入三乙胺，冷却下加入氯甲酸甲酯，混合物与叠氮化钠反应, 得到3-(5-溴-2-噻吩)- 2-丙烯酰基叠氮，在加入二苯醚，滴加3-(5-溴-2-噻吩)- 2-丙烯酰基叠氮,关环得2-溴噻吩[3,2-C]吡啶-4(5H)-酮，用氧氯化磷处理，得目标化合物。
2.如权利要求1所述2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法，其特征在于：5-溴噻吩-2-甲醛与丙二酸反应，反应溶剂包括但不限于吡啶、丙酮、二氯甲烷、氯仿、苯和甲苯，反应温度20~回流温度，反应时间6~24小时，重结晶溶剂包括但不限于甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、苯和甲苯。
3.如权利要求1所述2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法，其特征在于：3-(5-溴-2-噻吩)- 2-丙烯酸、氯甲酸甲酯混合与叠氮化钠反应, 反应溶剂包括但不限于丙酮、二氯甲烷、氯仿、苯和甲苯，反应温度-20~30度，反应时间1~24小时。
4.如权利要求1所述2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法，其特征在于：3-(5-溴-2-噻吩)- 2-丙烯酰基叠氮关环，反应溶剂包括但不限于甲苯、二甲苯、二苯醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和乙二醇甲醚，反应温度室温~220度，反应时间1~16小时。
5.如权利要求1所述2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法，其特征在于：2-溴噻吩[3,2-C]吡啶-4(5H)-酮用氧氯化磷把羟基转化为氯，反应温度0~回流温度，反应时间2~16小时。
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