[发明专利]一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法有效
申请号: | 201210168067.7 | 申请日: | 2012-05-28 |
公开(公告)号: | CN102702014A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 胡玉玺;路显峰;冯建鹏;程瑞玲;张薇;居斌;胡丽娜;陆良喆 | 申请(专利权)人: | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
主分类号: | C07C235/80 | 分类号: | C07C235/80;C07C231/14 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人: | 卢霞 |
地址: | 225321 江苏省泰*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿托伐 中间体 制备 方法 | ||
1.一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将化合物A和化合物B溶解到溶剂中,其中A与B的摩尔比例为1:(1.0-1.5),加热至温度30-60℃,搅拌溶解,缓慢滴加浓酸,浓酸的摩尔数为化合物A的2-8倍;在80-110℃下反应16-36小时,反应结束后利用分水器除去反应生成的水,旋干溶剂,用乙酸乙酯溶解,滴加石油醚重结晶,反复处理多次,
具体反应式如下:
。
2.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为DMSO、乙酸乙酯或甲苯。
3.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述的浓酸为浓硫酸、磷酸或多聚磷酸。
4.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述的A与B的摩尔比例为1:(1.1-1.3)。
5.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述的反应温度为90-100℃。
6.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述的反应时间为24-28小时。
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