[发明专利]一种制备依曲韦林的方法及其中间体有效
| 申请号： | 201210169213.8 | 申请日： | 2012-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN102675220A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 杨民民;周西朋;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依曲韦林 方法 及其 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.一种依曲韦林（I）的制备方法，包括∶
2.权利要求1的制备方法，其中化合物II∶化合物XIII∶碱三者的摩尔比为1.0∶1.0～3.0∶1.5～4.0。
3.权利要求1的制备方法，其中碱为乙醇钠或叔丁醇钾。
4.权利要求1的制备方法，由化合物II和化合物XIII制备化合物XIV步骤中反应温度为70～165℃，反应溶剂为乙醇或正丁醇。
5.权利要求1的制备方法，由化合物XIV制备化合物XV步骤中，反应温度为70～120℃。
6.权利要求1的制备方法，由化合物XV溴化制备化合物XVI步骤中，溴化剂为溴或N-溴代丁二酰亚胺；反应溶剂为二氯甲烷、乙腈或四氢呋喃。
7.权利要求1的制备方法，由化合物XVI和化合物VII制备化合物I步骤中，化合物XVI∶化合物VII的摩尔比为1.0∶1.0～1.0∶2.0。
8.权利要求1的制备方法，由化合物XVI和化合物VII制备化合物I步骤中，反应溶剂为1，4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮。
9.权利要求1的制备方法，由化合物XVI和化合物VII制备化合物I步骤中，反应温度为100～180℃。
10.一种结构式XVI的中间体化合物：
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