[发明专利]乙基连接的双吲哚-3-基-乙酰氨基酸、其制备、抗血栓作用和应用有效
申请号: | 201210171403.3 | 申请日: | 2012-05-29 |
公开(公告)号: | CN103450067A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;元华龙 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;C07D209/20;C07D403/14;A61P7/02 |
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地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙基 连接 吲哚 乙酰 氨基酸 制备 血栓 作用 应用 | ||
1.通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-3-基)-乙酰氨基酸](式中AA选自L-Ala,Gly,L-Phe,L-Trp,L-Tyr,L-Ile,L-Leu,L-Glu,L-Asp,L-Met,L-Ser,L-Thr,L-Pro和L-Val残基)。
2.权利要求1的通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-3-基)-乙酰氨基酸]的制备方法,该方法由以下步骤构成:
(1)以吲哚-3-乙酸为原料通过甲酯化制备得吲哚-3-乙酸甲酯;
(2)通过Pictet-Spengler缩合得到{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸甲酯;
(3)将{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸甲酯皂化,得到{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸;
(4)将{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酸与14种氨基酸甲酯偶联制备得到14种{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酰氨基酸甲酯;
(5)将14种{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酰氨基酸甲酯皂化,得到14种新型{2-[1-(3-甲氧基羰基甲基-1氢-吲哚-2-基)-乙基]-1氢-吲哚-3-基}-乙酰氨基酸。
3.权利要求1的通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-2-基)-乙酰氨基酸]的抗血栓作用。
4.权利要求1的通式I代表的14种新型乙基连接的双[吲哚-2-基)-乙酰氨基酸]在制备抗血栓剂中的应用。
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