[发明专利]环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸，其合成，抗血栓作用和应用有效
| 申请号： | 201210173716.2 | 申请日： | 2012-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103450197A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;李伯楠 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/437;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环己基 咪唑 吡啶 吲哚 乙酰 氨基酸 合成 血栓 作用 应用 | ||
1.通式I代表的10种环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸，式中AA代表缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，甘氨酸残基，谷氨酸残基，色氨酸残基，甲硫氨酸残基，天冬氨酸残基，苯丙氨酸残基和酪氨酸残基。
2.制备权利要求1所述通式I代表的10种环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸的方法，该方法包括：
(1)将L-色氨酸在浓硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合，得到3S-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸；
(2)将3S-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与DCC缩合，生成2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮；
(3)将2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮与溴乙酸乙酯缩合，得到2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酸乙酯；
(4)将2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酸乙酯皂化，得到2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酸；
(5)将2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酸与HCl·AA-OBzl(AA代表缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，甘氨酸残基，谷氨酸残基，色氨酸残基，甲硫氨酸残基，天冬氨酸残基，苯丙氨酸残基和酪氨酸残基)缩合，得到2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酰-AA-OBzl(AA代表缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，甘氨酸残基，谷氨酸残基，色氨酸残基，甲硫氨酸残基，天冬氨酸残基，苯丙氨酸残基和酪氨酸残基)；
(6)将2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酰-AA-OBzl氢解，得到通式I的2-环己基-5，6，11，11a-四氢-3，5，6，11-四氢-1H-咪唑并[1’，5’:1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，3-二酮-6-乙酰-AA(AA代表缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，甘氨酸残基，谷氨酸残基，色氨酸残基，甲硫氨酸残基，天冬氨酸残基，苯丙氨酸残基和酪氨酸残基)。
3.权利要求1所述的10种环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸的抗血小板聚集作用。
4.权利要求1所述的10种环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸的抗血栓作用。
5.权利要求1所述的10种环己基四氢咪唑并吡啶并吲哚-二酮乙酰氨基酸在制备抗血栓药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于首都医科大学，未经首都医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210173716.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
