[发明专利]一类含1,3,4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物及其制备方法与用途无效

专利信息
申请号: 201210179060.5 申请日: 2012-06-04
公开(公告)号: CN103450168A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 王晓亮;刘磊;臧骁;李建梅 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4439;A61P31/04;A01N43/824;A01P1/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 噁二唑 吡啶 酰腙类 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类含3,4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物,其特征是它有如下通式:

式中R为:

2.一种制备权利要求1所述的含1,3,4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物的方法,其特征是它由下列步骤组成:

步骤1.将0.1mol异烟肼溶于100ml甲醇中,0.2mol的氢氧化钠,25ml水,20ml二硫化碳,60℃回流24h。反应结束后减压蒸馏除去二硫化碳和甲醇,然后加入稀盐酸,调PH至7,析出淡黄色固体,抽滤,水洗3次,乙醇洗涤1次,烘干。

步骤2.将步骤4所得淡黄色固体溶于50ml丙酮,加入1个当量的无水碳酸钾,1个当量的溴乙酸乙酯,60℃回流4h。反应结束后过滤除去碳酸钾固体,用丙酮洗涤碳酸钾3次,洗涤液倒入滤液,旋干,得白色固体。

步骤3.将步骤5所得白色固体溶于50ml乙醇,加入15ml水合肼,冰浴下搅拌12h,析出白色固体,过滤,水洗一次,乙醇洗一次,得含有1,3,4-噁二唑环的酰肼。

步骤4.将1mmol步骤6所得的酰肼溶于5ml乙醇,加入1mmol取代苯甲醛和3滴乙酸,常温搅拌5h,析出大量白色固体,过滤,乙醇洗涤3次,烘干,得含有1,3,4-噁二唑环酰腙类化合物。

3.权利要求1所述的含1,3,4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。

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