[发明专利]一种三苯基坎地沙坦的制备方法有效
| 申请号： | 201210181215.9 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN102702176A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 徐烘材;蒋慧纲;蒋元森;康禄 | 申请（专利权）人： | 江西同和药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330700 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 制备 方法 | ||
1.一种结构式1的三苯基坎地沙坦的制备方法，
其特征在于，包括如下步骤，
I.在有机碱存在下，结构式2的化合物与三苯基氯甲烷反应，得到结构式3的化合物；其中R=C1-C4的烷基；
II.所述结构式3的化合物经过水解，得到所述结构式1的三苯基坎地沙坦。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤I中，所述结构式2的化合物、三苯基氯甲烷、有机碱的摩尔比是1:1:1~1:2:2。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤I中，所述结构式2的化合物、三苯基氯甲烷、有机碱的摩尔比是1:1.15:1。
4.根据权利要求1至3任一所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱剂选自三乙胺、吡啶、二乙胺、乙醇胺或吗啉中的一种或一种以上。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱为三乙胺。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤I中，反应溶剂选自甲苯、苯、二甲苯、三甲苯，二氧六烷，正丁醇，正戊醇，异丙醇，环已烷、正已烷、甲基环已烷、四氢呋喃，DMF中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂为甲苯。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤I中，反应温度为0-100℃。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为30-50℃。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤II中，所述结构式3的化合物先在碱性条件下水解，然后调pH至5-6。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述步骤II中，碱性条件下水解，采用NaOH、KOH、Ca(OH)2、KHCO3、Na2CO3或K2CO3中的一种或几种。
12.根据权利要求10或11所述的制备方法，其特征在于，所述步骤II中，碱性条件下水解后，采用盐酸、硫酸、磷酸、冰乙酸、甲酸、丙酸、丁酸、草酸或酒石酸中的一种或几种调节pH至5-6。
13.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤II中，反应温度为0-100℃。
14.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，反应温度为40-60℃。
15.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述结构式2的化合物，R=甲基或乙基。
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