[发明专利]新颖的药物组合物

权利要求书

1.药物片剂，其基本上包含：

a)约15.95mg、31.9mg、63.8mg、95.7mg或127.6mg的化合物

3’-[(2Z)-[1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2’-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸双-(单乙醇胺)；其中所述药物片剂包含约2%至约65%的所述化合物；

其中，

b)约90%的化合物颗粒的粒径大于10微米但小于90微米；

c)以适合制备至少约50000片的规模生产片剂；

d)所述片剂含有约25重量%至约89重量%的一种或多种选自下列的稀释剂：微晶纤维素、粉末化的纤维素、预凝胶淀粉、淀粉、拉克替醇、甘露醇、山梨醇和麦芽糖糊精；

e)所述片剂是膜包衣的；

f)所述片剂包含4重量%至约12重量%的崩解剂；

g)所述片剂任选含有最多约8重量%的粘合剂；和

h)所述片剂任选含有最多约2重量%的润滑剂。

2.根据权利要求1的药物片剂，其中：

所述片剂包含约25重量%至约89重量%的选自微晶纤维素和甘露醇的一种或多种稀释剂。

3.药物片剂的制备方法，所述药物片剂包含约15.95mg、31.9mg、63.8mg、95.7mg或127.6mg的化合物3’-[(2Z)-[1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2’-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸双-(单乙醇胺)，其中所述药物片剂包含约2%至约65%的所述化合物；所述方法包括下列步骤：

a)混合下列成分：

化合物3’-[(2Z)-[1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2’-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸双-(单乙醇胺)，其中约90%的化合物颗粒的粒径大于10微米但小于90微米；

一种或多种选自下列的稀释剂：微晶纤维素、粉末化的纤维素、预凝胶淀粉、淀粉、拉克替醇、甘露醇、山梨醇和麦芽糖糊精；和

其他赋形剂；

从而形成混合物；

b)将所述混合物压制成片剂；和

c)片剂被膜包衣；

条件是：

所述方法以适合制备至少约50000片的规模实施；

各片剂包含约15.95mg、31.9mg、63.8mg、95.7mg或127.6mg的3’-[(2Z)-[1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2’-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸双-(单乙醇胺)；各片剂包含约2%至约65%的所述化合物；

各片剂包含约25重量%至约89重量%的一种或多种选自下列的稀释剂：微晶纤维素、粉末化的纤维素、预凝胶淀粉、淀粉、拉克替醇、甘露醇、山梨醇和麦芽糖糊精；

各片剂包含4重量%至约12重量%的崩解剂；

各片剂任选含有最多约8重量%的粘合剂；和

各片剂任选含有最多约2重量%的润滑剂。

4.根据权利要求3的方法，其中：

各片剂包含约25重量%至约89重量%的选自微晶纤维素和甘露醇的一种或多种稀释剂。

5.药物片剂，其基本上包含：

a)约15.95mg、31.9mg、63.8mg、95.7mg或127.6mg的化合物

3’-[(2Z)-[1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2’-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸双-(单乙醇胺)；其中所述药物片剂包含约2%至约65%的所述化合物；

其中，

b)约90%的化合物颗粒的粒径大于10微米但小于90微米；

c)所述片剂含有约25重量%至约89重量%的一种或多种选自下列的稀释剂：微晶纤维素、粉末化的纤维素、预凝胶淀粉、淀粉、拉克替醇、甘露醇、山梨醇和麦芽糖糊精；

d)所述片剂是膜包衣的；

e)所述片剂包含4重量%至约12重量%的崩解剂；

f)所述片剂任选含有最多约8重量%的粘合剂；和

g)所述片剂任选含有最多约2重量%的润滑剂。