[发明专利]对淀粉样蛋白具有亲和性的新化合物的应用及制备方法

权利要求书

1.用于检测生物组织中沉积的淀粉样蛋白的试剂，其包含下述式(1)所示的化合物或其盐:

其中A¹、A²、A³和A⁴独立地表示碳或氮，

R¹是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1-4个碳原子的烷基取代基和具有1-4个碳原子的烷氧基取代基的基团，

R²是放射性卤素取代基，

条件是，A¹、A²、A³和A⁴中的至少1个表示碳，R¹与A¹、A²、A³或A⁴所表示的碳键合。

2.权利要求1的试剂，其中A¹、A²、A³和A⁴中的至少3个表示碳。

3.权利要求2的试剂，其中A¹、A²、A³和A⁴全部表示碳。

4.权利要求1-3任一项的试剂，其中R²选自¹⁸F、⁷⁵Br、⁷⁶Br、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I和¹³¹I。

5.权利要求1-3任一项的试剂，其中生物组织是脑、心脏、肺、胰脏、骨或关节。

6.权利要求4的试剂，其中生物组织是脑、心脏、肺、胰脏、骨或关节。

7.放射性卤素标记的有机化合物的制备方法，包括下述步骤：

制备反应溶液的步骤，该反应溶液包含下述式(3)所示的化合物或其盐与放射性卤离子:

其中A¹、A²、A³和A⁴独立地表示碳或氮，

R⁵是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1-4个碳原子的烷基取代基和具有1-4个碳原子的烷氧基取代基的基团，

R⁶是选自非放射性卤素取代基、硝基、烷基链具有1-4个碳原子的三烷基甲锡烷基取代基、三苯基甲锡烷基和烷基链具有1-4个碳原子的三烷基铵基的基团，

条件是，A¹、A²、A³和A⁴中的至少1个表示碳，R⁵与A¹、A²、A³或A⁴所表示的碳键合；

和

向该反应溶液赋予反应条件，以合成下述式(1)所示的化合物或其盐的步骤:

其中A¹、A²、A³和A⁴独立地表示碳或氮，

R¹是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1-4个碳原子的烷基取代基和具有1-4个碳原子的烷氧基取代基的基团，

R²是放射性卤素取代基，

条件是，A¹、A²、A³和A⁴中的至少1个表示碳，R¹与A¹、A²、A³或A⁴所表示的碳键合。

8.权利要求7的放射性卤素标记的有机化合物的制备方法，其中A¹、A²、A³和A⁴中的至少3个表示碳。