[发明专利]无定型帕拉米韦及其制备方法与药物组合物

权利要求书

1.一种无定型帕拉米韦新晶型，其特征在于化学纯度与晶型纯度均大于95％且不含结晶水或其他结晶溶剂，其结构如图1所示；其红外吸收光谱在3349、2964、2936、2877、2170、1654、1555、1460、1392、1334、1300、1261、1181、1147、1085、1036、993、963、783、757、695、594cm^-1处有吸收峰存在，其中2170、1036、695、594cm^-1为其呈现无定型晶型特征的吸收峰位置。

2.权利要求1所述无定型帕拉米韦的制备方法，其特征在于采用物理方法破坏晶格、分子重排转晶或喷雾干燥制备获得无定型帕拉米韦；

其中所述的破坏晶格指的是：将无水晶型帕拉米韦放入研磨机中，设定转速为300-500r/min，每10-20min后暂停1-5min，研磨4-10h后，制备获得无定型帕拉米韦；

所述的分子重排转晶指的是：将无水晶型帕拉米韦采用恒温加热方法，在120-250℃条件下保持2-12h，然后迅速降至室温，制备获得无定型帕拉米韦；

所述的喷雾干燥指的是：将无水晶型帕拉米韦与单一或混合溶剂混合，完全溶解后采用喷雾方法迅速去除溶剂，制备获得无定型帕拉米韦；

其中所述的溶剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、正丙醇、异丙醇、正丁醇、乙酸乙酯、乙腈、四氢呋喃、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿、正己烷、环己烷、二氧六环、DMF、DMSO、乙醚、石油醚或吡啶。

3.权利要求2所述的制备方法，其中的单一溶剂为水、甲醇、乙醇或异丙醇；混合溶剂为水∶甲醇、水∶乙醇、水∶异丙醇；或水∶甲醇∶丙酮。

4.权利要求3所述的制备方法，其中水∶甲醇、水∶乙醇或水∶异丙醇的体积比为1∶0.1～1；水∶甲醇∶丙酮的体积比为1∶0.1～1∶0.1～0.5。

5.一种药物组合物，其特征在于该组合物含有治疗有效量的权利要求1所述的无定型帕拉米韦新晶型和药学上可接受的一种或多种药用赋形剂。

6.权利要求5所述的组合物，其中的组合物为片剂、胶囊、注射液或冻干粉针。

7.权利要求5所述的组合物，其中的组合物为含有100-400mg无定型帕拉米韦的注射液或冻干粉针。

8.权利要求5所述的组合物，其中所述的组合物为含有5-1000mg无定型帕拉米韦的片剂或胶囊。