[发明专利]一种罗红霉素化合物及其软胶囊制剂

权利要求书

1.一种罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：

（1）将罗红霉素150重量份，油性基质100～150重量份；按重量比加入到配液罐中，混合均匀，过胶体磨；

（2）将罗红霉素和油性基质的混合物冷冻至-25～-40℃，降温速度为2～15℃/min；抽真空，在2～6小时内升升温至15～25℃；

（3）然后置于频率为20～30KHz、功率为20～500W超声乳化仪中作用5～15分钟；

（4）制备罗红霉素软胶囊的胶皮，注入药液，压丸、定型、擦丸、干燥。

2.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（1）中，所述的油性基质选自大豆油、玉米油、橄榄油、花生油中的至少一种，并优选大豆油。

3.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（1）中，罗红霉素为150重量份，油性基质为120～150重量份，优选135～145重量份。

4.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（2）中，抽真空后，在4～5小时内升升温至18～22℃。

5.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（2）中，将罗红霉素和油性基质混合物冷冻至-30～-40℃，优选-30～-35℃；降温速度为5～15℃/min，优选5～12℃/min。

6.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（3）中，所述的超声乳化仪的频率为20～28KHz、功率为30～300W；优选频率为24～28KHz、功率为35～250W。

7.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（4）中，所述胶皮的配方为：明胶180～200重量份，甘油60～100重量份；水180～200重量份；山梨醇18～22重量份；微晶纤维素2～4重量份；羟苯乙酯0.2～0.4重量份；二氧化钛0.9～1.0重量份；乙醇120～150重量份。

8.根据权利要求7所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（4）中，所述胶皮的配方为：明胶200重量份；甘油60～80重量份；水200重量份；山梨醇20重量份；微晶纤维素2～4重量份；羟苯乙酯0.4重量份；二氧化钛1.0重量份；乙醇150重量份。

9.根据权利要求7所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（4）中，所述胶皮的制备工艺为：

（1）微晶纤维素加适量水过胶体磨，二氧化钛加适量水过胶体磨，山梨醇用适量热水溶解，羟苯乙酯用2倍乙醇溶解，备用；

（2）将甘油和水、微晶纤维素浆液、二氧化钛浆液、山梨醇溶液、羟苯乙酯溶液加入化胶罐中，加热；

（3）待罐内温度升至70℃后加入明胶，开启搅拌系统搅拌使其融溶，温度控制在80℃以下，待明胶全溶化均匀时，开启真空系统抽真空，直到胶液无气泡为止；

（4）将步骤（3）制备的胶液放出，置明胶桶保温50℃～60℃静置2～12小时使用。

10.根据权利要求1所述的罗红霉素软胶囊的制备方法，其特征在于，在步骤（4）中，所述胶皮的厚度为0.7～0.9mm，优选0.75～0.8mm。