[发明专利]一种盐酸水苏碱化合物及含有该化合物的药物组合物

权利要求书

1.一种式Ⅰ的盐酸水苏碱，其特征在于，所述盐酸水苏碱为晶体，所述盐酸水苏碱使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为10.08°、12.75°、13.32°、14.42°、15.89°、19.00°、19.76°、20.10°、21.67°、22.20°、22.60°、25.55°、29.04°、34.18°±0.2处显示有特征峰；

式Ⅰ。

2.一种权利要求1所述的盐酸水苏碱的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：向盐酸水苏碱粗品中加入乙醚，搅拌，过滤，向滤渣中加入氯仿，搅拌，过滤，将二次滤渣溶于70~78℃丁醇/乙腈混合溶液中，丁醇/乙腈的体积用量为盐酸水苏碱粗品重量的8~10倍，其中丁醇与乙腈的体积比为3~5：1，再加入活性炭，恒温搅拌吸附，过滤脱碳除菌，以0.3~0.8℃/min的速率降温并同时缓慢加入乙醚，所述乙醚的用量为丁醇/乙腈混合溶液的体积3~4倍，降温至0~5℃，过滤，用丁醇/乙腈混合溶液洗涤，减压干燥，得到白色粉末。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述白色粉末的粒径为75~80μm。

4.一种药用组合物，其特征在于，所述药用组合物包括一种含有权利要求1所述的盐酸水苏碱的益母草提取物。

5.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述药用组合物为益母草软胶囊，以重量份计，所述益母草软胶囊包括益母草提取物180~240份，蜂蜡4~6份、大豆油300~380份。

6.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述药用组合物为益母草分散片，以重量份计，所述益母草分散片包括益母草提取物220~260份、羟丙基纤维素110~130份、二氧化硅27~32份，微晶纤维素8~10份。

7.根据权利要求4或5或6所述的药用组合物，其特征在于，所述益母草提取物的制备方法包括以下步骤：

（1）取益母草切碎，加水蒸煮二次，合并煎液，过滤，浓缩滤液，用乙醇回流，微孔滤膜过滤，上大孔吸附树脂，用60~80％的乙醇溶液梯度洗脱，将含盐酸水苏碱的组分单独收集并减压干燥，将其它组分合并收集；

（2）向减压干燥后的盐酸水苏碱粗品中加入乙醚，搅拌，过滤，向滤渣中加入氯仿，搅拌，过滤，将二次滤渣溶于70~78℃丁醇/乙腈混合溶液中，其中丁醇与乙腈的体积比为3~5：1，再加入活性炭，恒温搅拌吸附，过滤脱碳除菌，以0.3~0.8℃/min的速率降温并同时缓慢加入乙醚，所述乙醚的用量为丁醇/乙腈混合溶液的体积3~4倍，降温至0~5℃，过滤，减压干燥，得到白色粉末；

（3）向合并收集的其它组分中加入活性炭，搅拌吸附，过滤脱碳除菌，减压浓缩，喷雾干燥，得到白色沉淀；

（4）将步骤（2）得到的白色粉末和步骤（3）得到的白色沉淀混合均匀，即得益母草提取物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述步骤（1）中，第一次加入体积为益母草重量10~13倍的水，第二次加入体积为益母草重量8~10倍的水；每次蒸煮2~3小时。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述步骤（1）中，60~80％的乙醇溶液中还加入3~5％mg/ml的氯化钠。

10.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述步骤（1）中，大孔吸附树脂的型号为D101，洗脱流速为0.5~0.8ml/min。