[发明专利]一种用于靶向治疗的核酸载药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种用于靶向治疗的核酸载药系统，其特征在于，所述系统包括作为药物载体和靶向探针的核酸与加载到该核酸上的抗癌药物形成的加合物。

2.如权利要求1所述的载药系统，其特征在于，所述的加合物中的核酸为核酸适体。

3.如权利要求2所述的载药系统，其特征在于，所述的核酸适体为sgc8，KK1B10，AS1411或TD05。

4.如权利要求1所述的载药系统，其特征在于，所述的抗癌药为含有氨基（-NH₂）的小分子药物。

5.如权利要求4所述的载药系统，其特征在于，所述的含有氨基（-NH₂）的小分子药物为蒽环类抗生素。

6.如权利要求5所述的载药系统，其特征在于，所述的蒽环类抗生素为阿霉素（Doxorubicin），柔红霉素（Daunorubicin）或表阿霉素Epirubicin。

7.一种制备如权利要求1至6任一项所述的载药系统的方法，其特征在于，用交联剂将核酸碱基上的氨基与药物分子上的氨基相交联，得到核酸-药物加合物。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的交联剂为甲醛或DTT。

9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

（1）通过固相合成方法合成所需的核酸适体，将所得的产物去保护；

（2）用2.5倍于DNA溶液体积的体积百分比浓度为70%的乙醇和0.1于倍DNA溶液体积的浓度为3 M 的NaCl使DNA沉淀，将沉淀的DNA溶解于0.1 M 的TEAA中，纯化，干燥；     

（4）用醋酸除去DNA上的DMT保护基团，重复步骤（2），将所得DNA溶于DNA水中并储存于20 ^oC备用；

（5）在缓冲液中配成以下反应体系：核酸适体20 μM，药物400 μM，甲醛0.37%（w/w）；将上述反应体系置于10 ^oC，反应12小时，即得核酸适体-药物加合物；其中，所述缓冲液组分为：pH为 7.0的20 mM磷酸钠，150 mM氯化钠和0.5 mM的EDTA。