[发明专利]瑞舒伐他汀钙及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210195296.8 | 申请日： | 2012-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN103483269A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;熊毅 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/34 | 分类号： | C07D239/34;C07D405/06 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种结构如式A所示的中间体化合物；
其中，R为COOCH3、CH2OH、CH2Br、或
2.式II所示中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在C1~4卤代烃类溶剂中，将式I化合物与甲磺酰氯进行反应，从而形成式II化合物。
3.式III所示中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，在还原剂的存在下，将式II化合物进行还原反应，从而形成式III化合物。
4.式IV所示中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在C1~4卤代烃类溶剂中，在溴化试剂的存在下，将式III化合物进行溴化反应，从而形成式IV化合物。
5.式VI所示中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，将式IV化合物与三苯基膦进行反应，不经处理，直接与式V化合物继续进行反应，从而形成式VI化合物。
6.式VII所示的中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：于惰性溶剂中，将式VI化合物在酸性条件下进行脱保护反应，从而形成式VII化合物。
7.一种瑞舒伐他汀的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(a)在C2～8酯类溶剂中，将式VII化合物与N-甲基甲磺酰胺进行反应，从而形成式VIII化合物；
(b)在碱性条件下，将式VIII化合物进行水解反应，从而形成瑞舒伐他汀。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤之后，还包括成盐步骤：将瑞舒伐他汀成盐，从而形成瑞舒伐他汀盐。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的瑞舒伐他汀盐为瑞舒伐他汀钙。
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