[发明专利]一锅法合成手性氨基硼酸酯中间体的方法

权利要求书

1.一种如式I所示手性α-氨基硼酸酯中间体的制备方法：

其中，星号（*）位的碳为手性碳，为R或S构型；R₁，R₂独立的为C1～C6的烷基，或者R₁和R₂连接为R₃为C1～C8的烷烃，芳烃，Aux为手性诱导基团，选自：

2.如权利要求1所述的化合物I的制备方法，其特征在于在一定的溶剂中，一定的温度下，在催化剂和脱水剂的作用下，将化合物II，III，和IV进行反应，得到I：

其中，星号（*）位的碳为手性碳，为R或S构型；R₁，R₂独立的为C1～C6的烷基，或者R₁和R₂连接为R₃为C1～C8的烷烃，芳烃，Aux为手性诱导基团，选自：

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的溶剂选自醚类，C1～C8醇类，C3～C8酮类，C1～C8酯类，C5～C8烷烃类，C1～C8卤代烷烃类，芳香烷烃类中的一种或多种；所述的溶剂优先选自：叔丁基甲基醚，乙醚，四氢呋喃，二氧六环，二氯甲烷，三氯甲烷，四氯化碳，乙腈，二氯乙烷，正己烷，正戊烷，正庚烷，乙醇，甲醇，叔丁醇，正丁醇，丙酮，丁酮，乙酸乙酯，甲苯，苯，二甲苯中的一种或多种。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的反应温度为30～100°C；优选温度范围为-10～80°C。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的催化剂为有机铜化合物为有机铜催化剂或无机铜催化剂，优选为三氟磺酸铜，丙酸铜，硫酸铜，氯化亚铜，溴化亚铜，1,3-二环己基咪唑叉叔丁氧亚铜。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的脱水剂为无水硫酸镁，无水硫酸钠，碳酸铯，硫酸铜，硫酸氢钾，钛酸四丁酯，钛酸四乙酯，钛酸四异丙酯，分子筛。