[发明专利]噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，特别涉及噁唑烷酮类化合物及其在制备抗生素药物中的用途。

背景技术

抗生素的发现和应用是人类在20世纪医药领域最伟大的成就之一，堪称人类同疾病斗争史上的一场革命。自此，医药领域进入了细菌所致疾病大大减少的黄金时代。然而时至今日，由于抗生素的广泛使用甚至滥用，细菌的耐药性问题日益严重，人类正在逐步临近“后抗生素时代”，抗生素的疗效正逐渐降低。临床上已发现许多新的耐药株，其中耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)、耐万古霉素的肠球菌（VRE）、耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）等已严重危及临床治疗，其相关治疗药物的品种数量较少。

噁唑烷酮类化合物利奈唑胺已于2000年在美国上市，临床主要用于获得性肺炎、软组织感染等，也可用于外科感染性疾病的治疗，对骨骼、肺部、脑脊液等的渗透性和组织浓度的药动学特征良好。国内外对噁唑烷酮类药物的开发属于热点领域。

发明内容

本发明所要解决的第一个技术问题是提供一类新的噁唑烷酮类化合物，结构如式Ⅵ所示：

其中，R₁为

R₂～R₄独立的为H或C₁～C₈烷基；

R₅～R₈独立的为H、F、Cl、Br或C₁～C₈烷基；

R₉、R₁₀、R₁₁独立的为H、C₁～C₈烷基、

R₁₇为H或C₁～C₈烷基；

R₁₈～R₂₉独立的为H或C₁～C₈烷基；

v=1～2，x=0～2，y=0～2，z=0～2。

进一步的，当v=1，x=y=z=0，R₂₂、R₂₃均为H时，上述噁唑烷酮类化合物的结构如式Ⅰ所示：

其中，R₅～R₈独立的为H、F、Cl、Br或C₁～C₈烷基；

R₉、R₁₀、R₁₁独立地为H、取代的苯基、且R₉、R₁₀、R₁₁至少有一个不为H；

所述的取代苯基上的取代基分别独立地为H、卤素、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄硫烷基；

R₁₇为H或C₁～C₄烷基；

R₂₆～R₂₉独立地为H、C₁～C₄烷基、卤素或羧基。

进一步地，上述噁唑烷酮类化合物，R₅～R₈独立的为H、F、Cl、Br或C₁～C₄烷基；

R₉、R₁₀、R₁₁独立地为H、取代的苯基、且R₉、R₁₀、R₁₁至少有一个不为H；

所述的取代苯基上的取代基分别独立地为H、卤素、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷基或C₁～C₄硫烷基；

R₁₇为H或C₁～C₄烷基；

R₂₆～R₂₉独立地为H、C₁～C₄烷基、卤素或羧基。