[发明专利]含有达格列嗪丙二醇水合物的药物制剂

权利要求书

1.速释药物制剂，其包含达格列嗪丙二醇水合物和药学上可接受的载体，其中所述达格列嗪丙二醇水合物制剂为选自片剂、原料颗粒和胶囊的形式，其中所述达格列嗪丙二醇水合物以提供约0.1～约750mg/天范围内的日剂量的量存在，所述日剂量为单剂量或分剂量或多剂量，1-4次给予。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述达格列嗪丙二醇水合物为

3.根据权利要求1所述的制剂，其形式为用于填充到胶囊中或形成片剂的原料颗粒，其包含：

a)达格列嗪丙二醇水合物；

b)一种或多种填充剂；

c)任选的一种或多种粘合剂；

d)任选的一种或多种崩解剂；

e)任选的一种或多种助流剂和/或抗粘着剂；和

f)任选的一种或多种润滑剂。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中：

a)所述达格列嗪丙二醇水合物为片剂或胶囊填充物的0.1wt％～30wt％；

b)填充剂以片剂或胶囊填充物的约1wt％～约95wt％范围内的量存在；

c)粘合剂以片剂或胶囊填充物的约0wt％～约20wt％范围内的量存在；

d)崩解剂以片剂或胶囊填充物的约0wt％～约20wt％范围内的量存在；

e)助流剂和/或抗粘着剂以片剂或填充物的约0wt％～约20wt％范围内的量存在；以及

f)润滑剂以片剂或胶囊填充物的约0wt％～约5wt％范围内的量存在。

5.根据权利要求3所述的制剂，其包含：

a)达格列嗪丙二醇水合物，其中所述达格列嗪丙二醇水合物以片剂或胶囊填充物的约0.1wt％～约30wt％范围内的量存在；

b)填充剂，其包含乳糖和微晶纤维素，其中填充剂的总量以片剂或胶囊填充物的约10wt％～约85wt％范围内的量存在，其中乳糖以片剂或胶囊填充物的约20wt％～约75wt％范围内的量存在，以及其中微晶纤维素以片剂或胶囊填充物的约20wt％～约75wt％范围内的量存在；

c)粘合剂，其包含预胶化淀粉，其中所述预胶化淀粉以片剂或胶囊填充物的约10wt％～约75wt％范围内的量存在；

d)崩解剂，其包含交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和淀粉羟乙酸钠，其中崩解剂的总量以片剂或胶囊填充物的约0.25wt％～约10wt％范围内的量存在，其中交联羧甲基纤维素钠以片剂或填充物的约2wt％～约10wt％范围内的量存在，其中交联聚乙烯吡咯烷酮以片剂或胶囊填充物的约4wt％～约10wt％范围内的量存在，以及其中淀粉羟乙酸钠以片剂或胶囊填充物的约2～约10wt％范围内的量存在；

e)一种或多种助流剂和/或抗粘着剂，其包含滑石和/或二氧化硅，其中助流剂和/或抗粘着剂的总量以片剂或胶囊填充物的约1wt％～约10wt％范围内的量存在；

f)润滑剂，其包含硬脂酸镁，其中所述硬脂酸镁以片剂或胶囊填充物的约0.2wt％～约2wt％范围内的量存在；

g)任选进一步包含外部保护包衣层，其包含包衣聚合物且任选包含下列物质中的一种或多种：一种或多种增塑剂、一种或多种抗粘着剂、一种或多种助流剂和一种或多种着色剂，其中所述外部保护包衣层的总量以片剂或胶囊填充物的约1wt％～约5wt％范围内的量存在。

6.根据权利要求3所述的制剂，所述制剂为填充有选自2.5毫克和10mg原料颗粒的原料颗粒的胶囊形式，其包含：

a)达格列嗪丙二醇水合物，其中所述达格列嗪丙二醇水合物以胶囊填充物的10wt％的量存在；

b)微晶纤维素，其中所述微晶纤维素以胶囊填充物的68.75wt％的量存在；

c)预胶化淀粉，其中所述预胶化淀粉以胶囊填充物的15wt％的量存在；

d)淀粉羟乙酸钠，其中所述淀粉羟乙酸钠以胶囊填充物的3wt％的量存在；

e)二氧化硅，其中所述二氧化硅以胶囊填充物的2wt％的量存在；以及

f)硬脂酸镁，其中所述硬脂酸镁以胶囊填充物的1.25wt％的量存在。