[发明专利]吗啡烷化合物有效

申请号：	201210208158.9	申请日：	2008-04-30
公开（公告）号：	CN102718710A	公开（公告）日：	2012-10-10
发明（设计）人：	罗杰·通	申请（专利权）人：	康塞特医药品公司
主分类号：	C07D221/28	分类号：	C07D221/28;A61K31/485;A61K31/4709;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/00;A61P27/06;A61P25/14;A61P27/02;A61P29/00;A61P25/04;A61P25/08
代理公司：	北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287	代理人：	孟锐
地址：	美国马***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	吗啡化合物
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【权利要求书】：

1.一种式I化合物的氢溴酸盐：

2.一种无热原组合物，其包含根据权利要求1所述的化合物和可接受的载剂；

其进一步包含适用于治疗或预防选自以下的疾病或病状的第二治疗剂：情绪不稳；假性延髓效应(pseudobulbar affect)；自闭症；神经病症；神经退化性疾病；脑损伤；意识障碍病症；心血管疾病；青光眼；迟发性运动障碍(tardive dyskinesia)；糖尿病性神经病；视网膜病变性疾病；由高半胱氨酸诱导的细胞凋亡引起的疾病或病症；由高半胱氨酸水平升高引起的疾病或病症；慢性疼痛；顽固性疼痛；神经病理性疼痛；交感神经介导性疼痛；与胃肠功能障碍相关的疼痛；癫痫发作；耳鸣；性功能障碍；顽固性咳嗽；皮炎；成瘾(addiction disorder)；瑞特综合征(Rett syndrome，RTT)；由不受控制的喉肌痉挛所致的发声障碍；甲氨蝶呤神经毒性；和由癌症引起的疲劳；

其中所述第二治疗剂是奎尼丁且所述化合物的量为10-60毫克而所述奎尼丁的量为2.5-30mg。

3.根据权利要求2所述的组合物，其经调配用于药物投与，且其中所述载剂是医药学上可接受的载剂。

4.一种分开剂型，其包含：

(i)式I化合物或其医药学上可接受的盐或包含式I化合物和可接受的载剂的无热原组合物

及

(ii)适用于治疗或预防选自以下的疾病或病状的第二治疗剂：情绪不稳；假性延髓效应(pseudobulbar affect)；自闭症；神经病症；神经退化性疾病；脑损伤；意识障碍病症；心血管疾病；青光眼；迟发性运动障碍(tardive dyskinesia)；糖尿病性神经病；视网膜病变性疾病；由高半胱氨酸诱导的细胞凋亡引起的疾病或病症；由高半胱氨酸水平升高引起的疾病或病症；慢性疼痛；顽固性疼痛；神经病理性疼痛；交感神经介导性疼痛；与胃肠功能障碍相关的疼痛；癫痫发作；耳鸣；性功能障碍；顽固性咳嗽；皮炎；成瘾(addiction disorder)；瑞特综合征(Rett syndrome，RTT)；由不受控制的喉肌痉挛所致的发声障碍；甲氨蝶呤神经毒性；和由癌症引起的疲劳，其中所述化合物或其医药学上可接受的盐或所述的组合物和第二治疗剂彼此结合。

5.根据权利要求4所述的分开剂型，其中所述化合物中任何未指定为氘的原子都是以其天然同位素丰度存在。

6.根据权利要求4所述的分开剂型，其中所述化合物的医药学上可接受的盐为氢溴酸盐。

7.根据权利要求4所述的分开剂型，其中所述无热原组合物中的载剂是医药学上可接受的载剂。

8.根据权利要求4所述的分开剂型，其中所述第二治疗剂是选自奎尼丁、硫酸奎尼丁、羟考酮和加巴喷丁。

9.根据权利要求8所述的分开剂型，其中所述第二治疗剂是硫酸奎尼丁。

10.根据权利要求4至9中任一权利要求所述的分开剂型，其中所述第二治疗剂是用于同时投予。

11.根据权利要求4至9中任一权利要求所述的分开剂型，其中所述第二治疗剂是用于分开投予。

12.根据权利要求8所述的分开剂型，其中所述第二治疗剂是奎尼丁且所述化合物的量为10-60毫克而所述奎尼丁的量为2.5-30mg。

13.一种包装，其包含根据权利要求4至8中任一权利要求所述的分开剂型。

14.根据权利要求13所述的包装，其中所述第二治疗剂是用于同时投予。

15.根据权利要求13所述的包装，其中所述第二治疗剂是用于分开投予。

16.根据权利要求13至15中任一权利要求所述的包装，其中所述第二治疗剂是奎尼丁且所述化合物的量为10-60毫克而所述奎尼丁的量为2.5-30mg。