[发明专利]从鹿草中制备具有降血脂活性苯丙素的方法无效

专利信息
申请号: 201210210778.6 申请日: 2012-06-25
公开(公告)号: CN103508891A 公开(公告)日: 2014-01-15
发明(设计)人: 符波;唐卿;刘增路 申请(专利权)人: 符波;唐卿;上海普润斯生物科技有限公司
主分类号: C07C69/76 分类号: C07C69/76;C07C67/56;A61P3/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200433 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 鹿草中 制备 具有 血脂 活性 苯丙素 方法
【权利要求书】:

1.一种以菊科植物鹿草为原料,制备具有降血脂活性的苯丙素化合物1的方法,其特征在于采用以下方法制备得到:

将鹿草植物用溶剂提取得总浸膏,该浸膏(或用乙酸乙酯或乙醚-丙酮-甲醇萃取所得部位浸膏)经过一步硅胶柱层析、混合溶剂梯度洗脱的方法,分离提纯得到以上化合物1。

2.如权利要求书1所述的方法,其特征在于:总浸膏的提取可选用溶剂室温冷浸、热回流或超声提取的方法,提取溶剂可选择75-95%(V/V)乙醇或甲醇、工业乙酸乙酯、丙酮种的一种、两种或三种,其中以制备高纯度化合物1为目标所优选的提取溶剂是混合溶媒系统:乙醚-丙酮-甲醇(0.5-1∶0.5-1∶1)。

3.如权利要求书1所述的方法,其特征在于:硅胶柱层析时选用的溶剂体系为石油醚比乙酸乙酯(20∶1到3∶1)或石油醚比丙酮(50∶1到3∶1)梯度洗脱。

4.如权利要求书1所述的方法,其特征在于:制备得到的化合物1粗品可通过以下步骤进行纯化精制:通过一步硅胶柱层析纯化,选用石油醚和乙酸乙酯(15∶1)或石油醚和丙酮(25∶1)溶剂洗脱,产品纯度可达90%以上;亦可进一步采用石油醚和丙酮或石油醚和乙酸乙酯溶剂体系重结晶或石油醚-丙酮(6∶1)为展开剂通过PTLC纯化,得到的产品纯度可达95%以上。

5.如权利要求书1所述的方法,其特征在于:制备得到的化合物1粗品具有降血脂作用,可降低甘油三脂、总胆固醇、和低密度脂蛋白,对高/低密度脂蛋白比值也有明显的增加作用。其中用乙醇做提取溶剂的方法所制备的化合物1粗品的降血脂活性优于混合溶媒系统提取方法所制备的化合物1粗品的降血脂活性。

6.如权利要求书1所述的方法,其特征在于:用乙醇做提取溶剂的方法所制备的化合物1粗品的降血脂活性优于混合溶媒系统提取方法所制备的化合物1粗品的降血脂活性。 

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