[发明专利]一种制备手性炔基叔基醇的方法无效
申请号: | 201210213584.1 | 申请日: | 2012-06-26 |
公开(公告)号: | CN103508873A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | 方茂海 | 申请(专利权)人: | 方茂海 |
主分类号: | C07C51/42 | 分类号: | C07C51/42;C07C59/90;C07C49/743;C07C45/65 |
代理公司: | 上海宏威知识产权代理有限公司 31250 | 代理人: | 金利琴 |
地址: | 430000 *** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 手性 炔基叔基醇 方法 | ||
1.一种拆分手性羟基炔基酸的方法,其特征为将外消旋的羟基炔基酸与溶剂异丙醇和手性纯的S-(-)-甲基苄胺或R-(+)-甲基苄胺混合,拆分出手性羟基炔基酸。
2.如权利要求1所述的拆分手性羟基炔基酸的方法,其特征在于羟基炔基酸为4-羟基-2-炔基酸。
3.如权利要求1或2所述的拆分手性羟基炔基酸的方法,其特征在于外消旋的羟基炔基酸与手性纯的S-(-)-甲基苄胺或R-(+)-甲基苄胺的摩尔比范围为10:1到1:1。
4.如权利要求3所述的拆分手性羟基炔基酸的方法,其特征在于外消旋的羟基炔基酸与手性纯的S-(-)-甲基苄胺或R-(+)-甲基苄胺的摩尔比范围为2:1,异丙醇的量为在回流状态下刚好完全溶解所生成的盐的量。
5.一种制备手性炔基叔基醇的方法,其特征为将使用权利要求1-4之一的方法拆分得到的手性羟基炔基酸和氯化亚铜催化剂加入乙腈溶液中反应得到手性炔基叔基醇。
6.如权利要求5所述的制备手性炔基叔基醇的方法,其特征为手性羟基炔基酸和氯化亚铜催化剂的摩尔比为10:1到100:1,温度范围在50-80度。
7.如权利要求6所述的制备手性炔基叔基醇的方法,其特征为手性羟基炔基酸和氯化亚铜催化剂的摩尔比为20:1,最佳温度为60度。
8.一种采用权利要求5-7所述方法之一得到的手性炔基叔基醇的用途,其特征在于用于制备天然手性脱落叶酸及其对映体。
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