[发明专利]改善稳定性的匹多莫德注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种改善稳定性的匹多莫德注射液，含有匹多莫德或其盐作为活性成分，稳定剂，以及药学上可接受的碱，其特征在于匹多莫德注射液含有效成分匹多莫德的浓度为1~10%，优选5~8%；稳定剂为羟丙基-β-环糊精，有效成分匹多莫德与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶1～1∶8，优选1：2～1：5；药学上可接受的碱优选为氢氧化钠和氨丁三醇的混合物，氢氧化钠的量是溶液重量的0.1~5%，优选0.5~2%、氨丁三醇的量是溶液重量的0.1~5%，优选0.3~1.5%；优选的pH值在6.5~7.0范围内；溶剂为注射用水。

2.制备权利要求1所述匹多莫德注射液的方法，其特征在于：先将稳定剂按与有效成分匹多莫德的重量比加入部分注射用水中溶解，再加入匹多莫德，搅拌至溶液澄清，加入碱性溶液调节pH为6.5~7.0，稀释至全量，注射用水中含有效成分匹多莫德的浓度为1~10%，优选5~8%，活性炭除热原，脱炭，0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，充氮，熔封，121℃灭菌15min，即得成品。

3.根据权利要求2所述匹多莫德注射液的方法，其特征在于小试操作：称取62g氢氧化钠、42g氨丁三醇，溶解于500ml注射用水；称取羟丙基-β-环糊精800g，在搅拌下加入到40℃的3000ml注射用水中，搅拌溶解，加入400g匹多莫德，按1000支的5ml安瓿成品计算，继续搅拌至溶液澄清，缓慢加入上述氢氧化钠和氨丁三醇的混合溶液，混合均匀，定容至5000ml；加入0.05%活性炭吸附30min，脱炭过滤，经0.22μm微孔滤膜过滤后分装至5ml安瓿瓶中，每支装量5ml，充氮，熔封，121℃灭菌15min，包装即得。