[发明专利]新型厄洛替尼衍生物

权利要求书

1.  一种选自式I-III的化合物及其药学可接受的盐，

式 I

式II

式  III

 其特征在于：取代基R1–R22 和X1-X4 独立地选自氢、氘、甲基、低级烷基、甲氧基、低级烷氧基、芳氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、巯基、低级烷基硫基、芳硫基、甲酰基、乙酰基、低级烷基羰基、芳基羰基、甲酸基、低级烷基羧脲基、芳基羧基、低级烷氧基羧基、芳氧基羧基、甲酰胺基、低级烷基酰胺基 、芳羰基氨基、低级烷基脲基、芳脲基、氨基羧基、低级烷氨基羧基、芳氨基羧基、三氟乙酰基、卤素、羟基羰基、低级烷氧基羰基、芳氧基羰基、亚磺酰基、低级烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、磺酰基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰胺基 、低级烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基和芳基；其中 式I中R1-R22 取代基至少一个不是氢。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于：R1-R22 和 X1-X4 独立选择卤素、氟、氯或羟基。

3.一种药物组合物，其特征在于：包括一种权利要求1的化合物以及一种药学上可接受的载体。

4. 一种治疗需要的病人的疾病或症状的方法，其特征在于：所述疾病或症状使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂治疗是有利的，给予病人有效量的一种式I-III的化合物及药学上可接受的盐或其组合物，使用时提供药学载体；其中化合物取代基R1–R22和X1-X4 独立地选自氢、氘、甲基、低级烷基、甲氧基、低级烷氧基、芳氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、巯基、低级烷基硫基、芳硫基、甲酰基、乙酰基、低级烷基羰基、芳基羰基、甲酸基、低级烷基羧脲基、芳基羧基、低级烷氧基羧基、芳氧基羧基、甲酰胺基、低级烷基酰胺基 、芳羰基氨基、低级烷基脲基、芳脲基、氨基羧基、低级烷氨基羧基、芳氨基羧基、三氟乙酰基、卤素、羟基羰基、低级烷氧基羰基、芳氧基羰基、亚磺酰基、低级烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、磺酰基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰胺基 、低级烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基和芳基；其中 式I中R1-R22 取代基至少一个不是氢；

式 I

式 II

式 III。

5.根据权利要求4的方法，其特征在于：所述疾病或症状是肺癌或肾癌。

6.根据权利要求4的方法，其特征在于：进一步包含给予需要的病人一种或多种其它治疗活性剂以治疗或预防前述疾病、障碍或症状，或者作为单独组合物或者作为分剂型形式给予。

7.一种分离的式I-III的化合物或其药学上可接受的盐，

式 I

式II

式  III

其特征在于：取代基R1–R22 和 X1-X4 独立地选自氢、氘、甲基、低级烷基、甲氧基、低级烷氧基、芳氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、巯基、低级烷基硫基、芳硫基、甲酰基、乙酰基、低级烷基羰基、芳基羰基、甲酸基、低级烷基羧脲基、芳基羧基、低级烷氧基羧基、芳氧基羧基、甲酰胺基、低级烷基酰胺基 、芳羰基氨基、低级烷基脲基、芳脲基、氨基羧基、低级烷氨基羧基、芳氨基羧基、三氟乙酰基、卤素、羟基羰基、低级烷氧基羰基、芳氧基羰基、亚磺酰基、低级烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、磺酰基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰胺基 、低级烷基磺酰胺基、芳基磺酰胺基和芳基；其中 式I中R1-R22 取代基至少一个不是氢。