[发明专利]一种阿扎胞苷的合成方法无效
| 申请号： | 201210231079.X | 申请日： | 2012-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN103524584A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 尹新明 | 申请（专利权）人： | 天津九海医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 301700 天津市武清区下*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿扎胞苷 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿扎胞苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一，以5-氮杂胞嘧啶和四乙酰核糖为原料，经三甲基硅保护后生成具有式（1）结构的化合物；
步骤二，式（1）结构的化合物与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-核糖在路易斯酸三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的催化下对接成式（2）结构的苷；
步骤二，上述式（2）结构的苷的醇解脱保护基后重结晶得到阿扎胞苷；
。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在步骤一中，所述5-氮杂胞嘧啶与四乙酰核糖的摩尔比为1∶2-4。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在步骤一中，所述5-氮杂胞嘧啶与双三甲基二硅胺的摩尔比为1∶2.5。
4.根据权利要求1至3任意一项所述的合成方法，其特征在于，在步骤三中，所述在碱性环境下醇解为用NaOH的甲醇溶液进行醇解。
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