[发明专利]一种厄他培南钠盐的制备方法无效
申请号: | 201210231328.5 | 申请日: | 2012-07-05 |
公开(公告)号: | CN103524507A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 尹新明 | 申请(专利权)人: | 天津九海医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;C07D477/06 |
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地址: | 301700 天津市武清区下*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 钠盐 制备 方法 | ||
1. 一种厄他培南钠盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将式Ⅰ所示的带有保护基的培南母核MAP与式Ⅱ的厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应,生成中间产物;
(2)将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐,即[4R,5S,6S]-3-[[(3S,5S)-5-[[(3-羧基苯基)氨基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐;
Ⅰ Ⅱ
其中,式Ⅰ及式Ⅱ的结构式如上图所示。
2.根据权利要求1所述的厄他培南钠盐,其特征在于,步骤(1)中所述的碱为二异丙基胺、三乙胺、二异丙基乙基胺中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的厄他培南钠盐,其特征在于,步骤(1)的反应温度为-40~30℃。
4.根据权利要求1所述的厄他培南钠盐,其特征在于,步骤(1)中所述的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈中的至少一种。
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