[发明专利]药物组合物及其用途无效
申请号: | 201210232364.3 | 申请日: | 2006-06-16 |
公开(公告)号: | CN102772358A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | G·M·曾特纳;C·施;J·C·麦克雷 | 申请(专利权)人: | 美瑞德生物工程公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/517;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/12;A61K47/10;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 钟守期;唐铁军 |
地址: | 美国犹他*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种药物组合物,包括:
一种或多种液体稀释剂中的治疗有效量的至少一种具有式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐,其中式I为:
其中:
R1选自OCH3、OCHF2和OCH2CH3;并且
R2选自CH3、Cl、CH2F和SCH3;并且
所述一种或多种液体稀释剂包括聚氧乙烯醚35蓖麻油,其中所述至少一种式I化合物或其药学上可接受的盐与所述聚氧乙烯醚35蓖麻油之间的重量比为约1:500至约1:5。
2.权利要求1的药物组合物,其中所述至少一种化合物与所述一种或多种液体稀释剂之间的重量比为约1:10,000至约1:1。
3.权利要求1的药物组合物,其中所述一种或多种液体稀释剂还包括选自以下的非离子表面活性剂:
聚乙氧基化蓖麻油、
聚山梨醇酯、
山梨糖醇酐酯、
聚氧乙烯脂肪酸酯、
聚氧乙烯烷基醚、
聚氧乙烯脂肪酸醚和
乙氧基脂肪酸。
4.权利要求1的药物组合物,其中所述一种或多种液体稀释剂还包括至少一种降粘剂。
5.权利要求4的药物组合物,其中所述至少一种降粘剂选自C1-5链烷醇类、苯甲醇及低分子量的脂族一元羧酸。
6.权利要求4的药物组合物,其中至少一种降粘剂为乙醇。
7.权利要求6的药物组合物,其中聚氧乙烯醚35蓖麻油与所述至少一种降粘剂之间的比例为约20:1至约1:10(重量/重量)。
8.权利要求1的药物组合物,其中所述一种或多种液体稀释剂还包括一种或多种赋形剂。
9.权利要求8的药物组合物,其中该一种或多种赋形剂选自防腐剂、抗氧化剂、pH调节剂、克分子渗透压浓度调节剂和稳定剂。
10.权利要求9的药物组合物,其中至少一种赋形剂是抗氧化剂。
11.权利要求1的药物组合物,其中所述聚氧乙烯醚35蓖麻油与该至少一种含水稀释剂的体积比为100:1到1:20,000。
12.权利要求11的药物组合物,其中所述比例为约1:50到约1:5,000。
13.权利要求1的药物组合物,其中所述至少一种式Ⅰ的化合物选自:
(2-氯-喹唑啉-4-基)-(4-甲氧基-苯基)-甲基-胺;
(2-氟代甲基-喹唑啉-4-基)-(4-甲氧基-苯基)-甲基-胺;
(4-甲氧基-苯基)-甲基-(2-甲基-喹唑啉-4-基)-胺;
(4-二氟代甲氧基-苯基)-(2-甲基-喹唑啉-4-基)-甲基-胺;
(2-氯-喹唑啉-4-基)-(4-乙氧基-苯基)-甲基胺;
(4-乙氧基-苯基)-(2-甲基-喹唑啉-4-基)-甲基-胺;
(2-甲硫基-喹唑啉-4-基)-(4-甲氧基-苯基)-甲基-胺;和
其药学上可接受的盐。
14.权利要求1的药物组合物,其中所述至少一种式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐为(4-甲氧基-苯基)-甲基-(2-甲基-喹唑啉-4-基)-胺氢氯化物。
15.一个试剂盒,含有:
一种药物组合物,该药物组合物包括一种或多种液体稀释剂中的治疗有效量的至少一种具有式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述至少一种化合物在所述药物组合物中的量为约5mg/ml至约15mg/ml,
其中式I为:
其中:
R1选自OCH3、OCHF2和OCH2CH3;并且
R2选自CH3、Cl、CH2F和SCH3。
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