[发明专利]一种头孢替坦二钠化合物、其制备方法及其药物组合物

权利要求书

1.一种如式（I）所示的头孢替坦二钠化合物，

其特征在于，所述的头孢替坦二钠化合物为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°显示。

2.一种权利要求1所述的头孢替坦二钠化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

1）将头孢替坦二钠溶于四氢呋喃和甲醇的混合溶剂中，得到头孢替坦二钠的四氢呋喃/甲醇溶液；

2）在超声场下向步骤1）所得的头孢替坦二钠的四氢呋喃/甲醇溶液中滴加氯仿，至结晶析出；

3）关闭超声场，静置，过滤，滤饼用甲醇洗涤，干燥，得到所述的头孢替坦二钠化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1）中所述的四氢呋喃和甲醇的混合溶剂的体积为头孢替坦二钠质量的10～20倍；所述四氢呋喃和甲醇的混合溶剂中四氢呋喃和甲醇的体积比为5:1～8:1。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2）中所述超声场的功率为0.4～0.6KW。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3）中所述的静置为在2～6℃下静置4-8小时。

6.一种头孢替坦二钠药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物含有权利要求1所述的头孢替坦二钠化合物或权利要求2-5任意一项所述的制备方法制得的头孢替坦二钠化合物和药学上可接受的辅料。

7.根据权利要求6所述的头孢替坦二钠药物组合物，其特征在于，所述的头孢替坦二钠药物组合物的剂型为粉针剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，当所述的药物组合物的剂型为冻干粉针剂时，包括以下成分：

头孢替坦二钠化合物        以头孢替坦计为1～2重量份

pH调节剂                  适量

注射用水加至            4～8重量份；

所述头孢替坦二钠药物组合物的pH为4.5～5.5，

其中，pH调节剂为稀盐酸。

9.一种权利要求8所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

1）将头孢替坦二钠化合物加入注射用水中，搅拌，得到溶液；

2）测定溶液pH值至4.5～5.5，若不在此范围用稀盐酸调节pH；

3）加入注射用水至全量；

4）加入活性炭，搅拌，静置，过滤脱炭，滤过；

5）中间体检测；

6）按装量灌装中间体加测合格的溶液，半加塞，冷冻干燥，加塞压盖，得冻干产品；

7）全检上述冻干产品，合格后即得。